Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузийСостав
На 1 мл:
| Активное вещество: | ||
| допамина гидрохлорид | 5,0 мг | 40,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| натрия дисульфит | 1,0 мг | 5,0 мг |
| 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной | до pH 3,5-4,0 | до pH 3,5-4,0 |
| вода для инъекций | до 1,0 мл | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
кардиотоническое средство негликозидной структурыФармакодинамика
Допамин - катехоламин, идентичный естественному нейромедиатору организма человека, дофамину, является также предшественником норадреналина.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в высоких дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению ионов натрия. Действием на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов.
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема кровообращения. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема кровообращения и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.
Строго контролируемых исследований допамина у детей до 18 лет не проводилось.Фармакокинетика
Вводится только внутривенно.
Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения - 0,89 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 50%.
Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов - гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата.
Период полувыведения допамина: взрослые, из плазмы крови - 2 мин, из тканей - 9 мин. Клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч. Выводится почками: 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах (менее 10%) - в неизмененном виде.
Показания
-Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови);
-острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого минутного объема кровообращения" у кардиохирургических пациентов;
-острая артериальная гипотензия.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам;
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-феохромоцитома;
-тиреотоксикоз;
-тахиаритмия;
-фибрилляция желудочков сердца.
-закрытоугольная глаукома;
-одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи.
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), выраженный стеноз устья аорты, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипотензия в "малом" круге кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов (в том числе атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, беременность, период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
При беременности применять препарат Допамин следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Клинических данных о применении препарата у беременных недостаточно. В доклинических исследованиях выявлена репродуктивная токсичность допамина.
Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно. При необходимости применения препарата Допамин в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, ощущение сердцебиения, боли за грудиной, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS; вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль; тревога, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Аллергические реакции: тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в связи с наличием в составе препарата сульфитов), шок.
Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки, возможно развитие гангрены.
Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, полиурия (при введении в низких дозах).Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл и 40 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Регистрационный номер
ЛП-002642