Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузийСостав
Активное вещество: допамина гидрохлорид 5 г, 10 г, 20 г или 40 г;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), кислота хлористоводородная 0,1 М раствор, вода для инъекций до 1 л.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
кардиотоническое средство негликозидной структурыАТХ
C.01.C.A.04 Допамин
Фармакодинамика
Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
Вводится только внутривенно. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Видимый объем распределения (новорожденные) - 1,8 л/кг. Связи с белками плазмы крови - 50%.
Метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (Т1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из организма - 9 мин; новорожденные - 6,9 мин (в пределах 5-11 мин).
Выводится почками: 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Показания
- Шок различного генеза (кардиогенный шок, послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический, анафилактический шок, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови);
- острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков.
Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.
С осторожностью
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в "малом" круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Беременность и лактация
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.
Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS (QRS - первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков), вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.
Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция; редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл и 40 мг/мл.Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-001589/08Дата регистрации
14.03.2008 / 26.11.2014Дата обновления информации
20.01.2016