Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузийСостав
| допамина гидрохлорид | 40 мг | допамина гидрохлорид | 200 мг |
| натрия дисульфит | 10 мг | натрия дисульфит | 50 мг |
| вода для инъекций | до 1 мл | вода для инъекций | до 5 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.Фармакотерапевтическая группа
кардиотоническое средство негликозидной структурыФармакодинамика
Допамин является катехоламином, идентичным естественному нейромедиатору человеческого организма, а также предшественником норадреналина. Обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы.
В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза (обычно) и выведению ионов натрия.
Происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
При дозах от низких до средних (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение минутного объема (МОК) крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. После прекращения введения эффект продолжается 5-10 минут.
Фармакокинетика
Эффект допамина начинается в течение 1-2 мин после внутривенной инфузии. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Допамин быстро и полно распределяется в организме (объем распределения Vd=0,89 л/кг), с трудом проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (Т1/2) около 1-2 мин (из плазмы 2 мин, из тканей - 9 мин). Эффект допамина наблюдается в течение 10 мин после прекращения инфузии. Связь с белками плазмы - 50%.
Метаболизируется в печени, почках, плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (HVA) и 3,4-дигидроксифенилацетата (DOPAC).
Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.
Выводится почками с мочой в виде HVA и конъюгатов (глюкурониды, сульфаты). В незначительных количествах (менее 10%) выводится в неизмененном виде.
Показания
Шоковые состояния различного генеза: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (только после восстановления объема циркулирующей крови), инфекционно-токсический шок, анафилактический шок.
Острая сердечно-сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях.
Синдром "низкого сердечного выброса" у больных после операций на сердце, острая артериальная гипотензия.
Отравления (для усиления диуреза).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия в "малом" круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангинит, отморожение, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), беременность, период лактации; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), сахарный диабет.
Беременность и лактация
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод).Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм; при применении в высоких дозах - аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, тремор.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение сознания, шок.
Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция; редко - полиурия.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг/мл.Условия хранения
При температуре от 15 до 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N016107/01