Лекарственный справочник

Эфевелон ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Венлафаксин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 37,5 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид, соответствующий 37,5 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,51 мг, магния стеарат 5712 5, мг, кальция гидрофосфат дигидрат 16 мг, коллидон SR(поливинилацетат 102,46 мг, повидон 24,33 мг, кремния диоксид коллоидный 0,256 мг, натрия лаурилсульфат 1,025 мг);

оболочка: макрогол 6000 1,9%, титана диоксид 2,21%, тальк 4,42%; этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) 53%.

1 таблетка 75 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид, соответствующий 75 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3,02 мг, магния стеарат 5712 10 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 32 мг, коллидон SR(поливинилацетат 204,91 мг, повидон 48,67 мг, кремния диоксид коллоидный 0,512 мг, натрия лаурилсульфат 2,049 мг);

оболочка: макрогол 6000 1,9%, титана диоксид 2,21%, тальк 4,42%; этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) 53%.

1 таблетка 150 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид, соответствующий 150 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6,04 мг, магния стеарат 5712 20 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 64 мг, коллидон SR(поливинилацетат 409,82 мг, повидон 97,34 мг, кремния диоксид коллоидный 1,024 мг, натрия лаурилсульфат 4,098 мг);

оболочка: макрогол 6000 1,9%, титана диоксид 2,21%, тальк 4,42%; этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30) 53%.


Описание

Таблетки 37,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой V3 с одной стороны. На изломе ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Таблетки 75 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой V4 с одной стороны. На изломе ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Таблетки 150 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой V5 с одной стороны. На изломе ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.


Фармакотерапевтическая группа

антидепрессант

АТХ

N.06.A.X.16   Венлафаксин

N.06.A.X   Прочие антидепрессанты


Фармакодинамика

Венлафаксин - антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.


Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность венлафаксина после перорального приема - 42%±15%.

Максимальные концентрации в плазме крови венлафаксина и его основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) достигаются через 6 и 9 часов соответственно. Период полувыведения венлафаксина (Т1/2) - 15 часов. Связь с белками плазмы крови венлафаксина и его основного метаболита - 27% и 30% соответственно. Венлафаксин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, преимущественно при участии изофермента CYP2D6, до основного метаболита - ОДВ. Венлафаксин также метаболизируется до N-десметилвенлафаксина, преимущественно при участии изофермента CYP3A3/4. Венлафаксин, ОДВ и другие метаболиты выделяются почками. Около 87% принятой дозы выделяется с мочой через 48 часов после приема препарата.


Показания

Депрессии (в том числе при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел "Взаимодействие").

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, протромбиновое время (ПВ) более 18 сек).

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).

Беременность или предполагаемая беременность.

Период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).


С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность.


Беременность и лактация

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для детей грудного возраста не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 37,5 мг, 75 мг и 150 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-003781/09

Дата регистрации

18.05.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

АКТАВИС ГРУПП, AO

Производитель

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО

Представительство

Актавис, ООО

Дата обновления информации

14.12.2015