Элицея Ку-таб - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой "5" на одной стороне.

Таблетки 10 мг:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой "10" на одной стороне.

Таблетки 20 мг:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой "20" на одной стороне.

Эсциталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ_1А, 5-НТ₂ рецепторы, дофаминовые D₁ и D₂ рецепторы, α₁-, α₂-, β-адренорецепторы, H₁-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах), составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (V_d,_β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю, средняя Css- 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов.

После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при приеме внутрь (Сl_oral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов CYP2C19 или CYP2D6)

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

- Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

- Панические расстройства с/без агорафобии.

- Обсессивно-компульсивное расстройство.

- Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

- Одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

- Одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (моклобемид), обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид).

- Удлинение интервала QTв анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.

- Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- Одновременный прием пимозида.

- Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Элицея® Ку-таб® содержит лактозу).

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), мания/гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими Зверобой продырявленный, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызывать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом, при применении электросудорожной терапии (ЭСТ), у пациентов пожилого возраста, при беременности, в период грудного вскармливания.

Имеются ограниченные данные о применении эсциталопрама во время беременности.

Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов "отмены".

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома "отмены" или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая PPHNна 1000 беременностей.

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных препаратов на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

По 7 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и ПЭТ/алюминиевой фольги (peelofffoil).

4, 8, 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.