Лекарственная форма
Таблетки.Состав
Описание
Таблетки от кремового до светло-желтого или желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакотерапевтическая группа
гипотензивное комбинированное средство (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор+диуретик).Фармакодинамика
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция - 60 %. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата - 50-60 %. Максимальное содержание эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата - 11ч. Выводится преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) при приеме внутрь в дозе 100 мг - 1,5-2,5 ч.
В терапевтическом диапазоне доз средняя AUC(площадь под кривой "концентрация-время") возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Связь с белками плазмы - 40-60 %. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Время полувыведения (T1/2) - 6,4 ч, при умеренной хронической почечной недостаточности (ХПН) - 11,5 ч, при ХПН с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин - 20,7 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: в основном в неизмененном виде и около 4 % в виде 2- амино-4-хлоро-т-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.
Показания
Артериальная гипертензия.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ и производным сульфонамида), анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин); ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна. При применении комбинации эналаприл/гидрохлоротиазид не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при применении эналаприла и/или гидрохлоротиазида в отдельности.Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - ринит, заложенность носа; очень редко - боль в горле, охриплость, бронхоспазм; легочные инфильтраты, аллергический
альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина и гематокрита, очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, нейтропения;тромбоцитопения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, повышение СОЭ.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; диарея, нечасто - боль в животе, запор; редко - нарушения вкуса, рвота; диспепсия, анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язвенная болезнь; редко - стоматит, афтозные язвы, глоссит; очень редко - кишечная непроходимость, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина; очень редко - нарушение функции печени, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.
Со стороны мочевыделителъной системы: часто - нарушение функции почек; редко - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - олигурия, анурия.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечный спазм, боль в спине, боль в ногах, миалгия; нечасто - боль в руках, артралгия, костно- мышечная боль, тугоподвижность и припухлость суставов.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, конъюнктивит, снижение остроты зрения, сухость и жжение глаз.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - снижение потенции; редко - гинекомастия.
Нарушения со стороны обмена веществ: редко - синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - алопеция, псориаз, дерматит, сухость кожи; очень редко - псевдолимфома, пузырчатка.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; редко - ангионевротический отек лица,конечностей, губ, языка, голосовых складок, гортани; дисфония, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, эритродермия.
Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, нечасто -гиперкреатининемия; редко -гипонатриемия; очень редко - гипергликемия, гиперкальциемия.
Прочие: часто - астения, усталость; нечасто - мышечные судороги, общее недомогание, лихорадка; очень редко - носовое кровотечение, васкулит, феномен Рейно, "приливы" крови к коже лица. При применении ингибиторов АПФ описан симптомокомплекс, включающий
лихорадку, серозит, васкулит, миалгию, миозит, артралгию, артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилию, лейкоцитоз, экзантему, реакции
фоточувствительности или другие дерматологические нарушения. При одновременном приеме ингибиторов АПФ и внутривенном введении натрия ауротиомалата описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Гидрохлоротиазид
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тревожность, нарушение сна, депрессия; нечасто - парестезии, головокружение.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, аритмии.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - респираторный дистресс-синдром, пневмонит, отек легких.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: редко - анорексия, боль в эпигастральной области, диарея, запор, сиалоаденит; очень редко - панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - желтуха
(внутрипеченочный холестаз).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - глюкозурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, слабость.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, подагра.
Со стороны органа слуха: редко - вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - ксантопсия, преходящее нарушение аккомодации.
Аллергические реакции: редко - фотосенсибилизация, анафилактические реакции; очень редко - крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, развитие волчаночноподобного синдрома, обострение кожной формы системной красной волчанки, некротизирующий ангиит.
Прочие: нечасто - лихорадка, васкулит.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 12,5 мг + 10 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и комбинированного трехслойного материала для упаковки лекарственных средств. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000009