Эсциталопрам-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 5 мг: с гравировкой на одной стороне "93" и "7414" на другой стороне.

Дозировка 10 мг: на одной стороне с риской и гравировкой "9" слева от риски, гравировкой "3" справа от риски; на другой стороне гравировка "7462".

Дозировка 20 мг: на одной стороне с риской и гравировкой "9" слева от риски, гравировкой "3" справа от риски; на другой стороне гравировка "7463".

Эсциталопрам относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм действия эсциталопрама основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин (5-НТ)) пресинаптической мембраной нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам не обладает или обладает низкой аффинностью к 5-HT_1А,5-НТ₂, DAD₁ и D2 рецепторам, α₁-, α₂-, β-адренорецепторам, гистаминовым H₁, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Всасывание. Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) почти полностью и независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации (Т_mах) составляет 4 часа.

Распределение. Кажущийся объем распределения препарата составляет от 12 до 26 л/кг. Связь эсциталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови менее 80%. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается в среднем за 1 неделю и составляет 50 нмоль/л (25-150 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг/день.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые подвергаются глюкуронидированию. Концентрация метаболитов в плазме крови после многократного приема препарата составляет 28-31% и 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Биотрансформация происходит посредством изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. При слабой активности изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови повышается в 2 раза.

Выделение. Период полувыведения (Т_1/2) после многократного приема составляет 30 часов. Клиренс после приема внутрь - 0,6 л/мин. Т_1/2 основных метаболитов более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты большей частью выводятся почками, частично в форме глюкуронидов.

У пациентов старше 65 лет, пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (классификация по Чайлд-Пью А или В), почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) Т_1/2 увеличен.

-Эпизоды глубокой депрессии;

- панические расстройства с агорафобией или без нее;

-социальное тревожное расстройство;

-генерализованное тревожное расстройство.

- Гиперчувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), алкоголем, препаратами зверобоя (Hypericumperforatum);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет;

- неконтролируемая эпилепсия.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гипомания, мания, депрессия с суицидальными идеями и попытками, сахарный диабет, возраст до 25 лет; возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца (ИБС) цирроз печени, склонность к кровоизлияниям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с суматриптаном, трамадолом, триптофаном, препаратами лития, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, бупроприоном, непрямыми антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.

Препарат Эсциталопрам-Тева противопоказан во время беременности (недостаточно данных по безопасности и эффективности) и в период грудного вскармливания.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи и случаи с неизвестной частотой) - менее 0,01%.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ).