Флуфеназин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, маслянистая жидкость желтоватого цвета. Может иметь слабый запах бензилового спирта.

Флуфеназин является пиперазиновым производным фенотиазина. Флуфеназина деканоат обеспечивает пролонгированное воздействие - от одной до нескольких недель после однократной инъекции; относится к группе поливалентных нейролептиков - оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения.

Всасывание

Флуфеназина деканоат медленно всасывается в области введения и гидролизуется в плазме до активного вещества - флуфеназина.

Распределение

Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора накапливается в жировых депо и медленно высвобождается.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 24 часа. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более чем на 90%.

Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Метаболизм

Флуфеназин активно и полностью метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450 (в том числе, изофермента CYP2D6) и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов флуфеназина не изучена.

Выведение

Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови варьирует от 2,5 до 16 недель. Стабильный уровень препарата в плазме крови достигается путем инъекций с интервалом 2-4 недели.

Длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении и других психозов.

Профилактика обострений шизофрении.

-Повышенная чувствительность к флуфеназина деканоату или другим компонентам препарата;

-одновременный прием эпинефрина ("Передозировка", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания");

-выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;

-тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия);

-выраженное угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии; черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

-печеночная и/или почечная недостаточность;

-заболевания крови;

-тяжелая депрессия;

-феохромоцитома;

-беременность, период лактации;

-детский возраст до 12 лет (вследствие отсутствия клинических данных и содержания бензилового спирта в составе);

-одновременный прием алкоголя ("Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания").

-Алкогольная зависимость (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);

-нарушение функции печени;

-нарушение функции почек;

-аллергические реакции на производные фенотиазина в анамнезе;

-применение при очень жаркой погоде;

-опухоли молочной железы;

-закрытоугольная глаукома;

-тяжелая миастения (Myasthenia gravis);

-гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);

-заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;

-болезнь Паркинсона;

-эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе;

-нарушения ритма сердца;

-гипотиреоз (микседема) и гипертиреоз (тиреотоксикоз);

-хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);

-синдром Рейе (повышение риска увеличения гепатотоксичности у подростков);

-кахексия;

-рвота;

-пожилой возраст, особенно у ослабленных и/или с наличием риска развития гипотермии пациентов;

-пациентам, имеющим в анамнезе кардиоваскулярные заболевания, до назначения флуфеназина, необходимо сделать ЭКГ и провести коррекцию электролитного баланса.

Флуфеназин следует использовать с осторожностью у пациентов, которые подвергаются воздействию фосфорорганических инсектицидов.

Период беременности: безопасность применения флуфеназина при использовании у беременных пациенток не установлена, поэтому назначать препарат следует, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические препараты в третьем триместре, подвергаются повышенному риску развития экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Продолжительность и тяжесть симптомов может варьировать. Наблюдались беспокойство, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, нарушение дыхания и/или кормления.

Период грудного вскармливания: флуфеназин может выделяться в грудное молоко, поэтому прием флуфеназина в период лактации не рекомендуется.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Нарушения психики

Ажитация, эмоциональное возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

-острые экстрапирамидные расстройства, такие как экстрапирамидный синдром, дистония, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия, поздняя дискинезия (синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения) мышц туловища и конечностей) обычно развиваются в течение первых 24-48 часов;

-злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с возможным летальным исходом (гиперпирексия, ригидность мышц, изменения психического состояния, вегетативные расстройства - колебание частоты пульса или артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушения сердечного ритма), ЗНС может также сопровождаться развитием лейкоцитоза, лихорадки, повышением активности креатинфосфокиназы (КФК), нарушениями функции печени и острой сердечной почечной недостаточностью, акинезией; сонливость, спутанность сознания (иногда переходящее в ступор или кому), изменения энцефалограммы и содержания белка в спинномозговой жидкости, отек головного мозга;

-паркинсоноподобное состояние могут развиться между вторым и пятым днями после инъекции, но часто уменьшаются после последующих инъекций;

-поздняя дискинезия, выраженность этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться у разных больных. Поздняя дискинезия проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии.

Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для обнаружения этого синдрома в начальной стадии рекомендуется периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен, поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии. Головная боль, эпилептиформные атаки, судорожные припадки.

У пожилых пациентов могут быть выражены седативный и гипотензивный эффекты (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания").

Нарушения со стороны органа зрения

Нечеткость зрения, глаукома, помутнение хрусталика и роговицы (при длительном применении препарата).

Нарушения со стороны сердца

Удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в том числе фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов

Гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, колебания артериального давления.

Частота неизвестна: тромбоз глубоких вен, венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения

Заложенность носа, эмболия легочной артерии, бессимптомная форма пневмонии, бронхоспазм.

Частота неизвестна: отек гортани (при длительном применении препарата).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, запор, сухость во рту, непроходимость кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холестатическая желтуха, особенно в первые месяцы терапии, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек, крапивница, атипичная пигментация кожи (при длительном применении препарата), кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, экзема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: системная красная волчанка.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Затруднение мочеиспускания, недержание мочи, атония мочевого пузыря, почечная недостаточность.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром отмены препарата у новорожденных.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин, изменения либидо у женщин.

Лабораторные и инструментальные данные:

Изменения показателей функции печени, сообщалось о редких транзиторных повышениях сывороточного холестерина у пациентов, получающих флуфеназин перорально.

Очень редко: появление антинуклеарных антител.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 1 мл препарата во флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

По 5 флаконов вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона коробочного.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.