Модитен депо - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной, жирной кислоты и масляного раствора накапливается в жировых депо и медленно высвобождается.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 24 часа. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более чем на - 90%.

Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Флуфеназин активно и полностью метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450 (в том числе, изофермента CYP2D6) и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов флуфеназина не изучена.

Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней.

Длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении.

Профилактика обострений шизофрении.

Повышенная чувствительность к флуфеназину или другим компонентам препарата. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия).

Выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.

Нарушения функции печени и системы крови.

Беременность, период лактации.

Детский возраст до 12 лет.

Со стороны ЦНС:

экстрапирамидные расстройства, такие как экстрапирамидный синдром, дистония, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия, поздняя дискинезия (синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения) мышц туловища и конечностей).

Другие неврологические расстройства:

злокачественный нейролептический синдром (ЗНЕ) с возможным летальным исходом (гиперпирексия, ригидность мышц, изменения психического состояния, вегетативные расстройства - колебание частоты, пульса или артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушения сердечного ритма), ЗНЕ может также сопровождаться развитием лейкоза, лихорадки, повышением активности креатинфосфокиназы (КФК), нарушениями функции печени и острой сердечной недостаточностью; сонливость, спутанность сознания, изменения энцефалограммы и содержания белка в спинномозговой жидкости, отек головного мозга.

Со стороны вегетативной нервной системы:

ортостатическая гипотензия, колебания артериального давления, тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, полиурия, потливость, сухость во pryj головная боль, запор (как правило, проходят после снижения дозы или отмены препарата), гипотензия.

Возможны также нарушения зрения, глаукома, атония мочевого пузыря, непроходимость кишечника, тахикардия, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в том числе фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца.

Метаболические и эндокринные расстройства:

изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин,, изменения либидо у женщин.

Аллергические реакции:

зуд, эритема, крапивница, себорея, фотосенсибилизация, экзема и эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, отек гортани.

Со стороны системы крови:

лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и панцитопения.

Со стороны функции печени:

холестатическая желтуха, особенно в первые месяцы терапии, изменения лабораторных, показателей функции печени и клинические признаки гепатита.

Прочие:

судорожные припадки, при длительном лечении - лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ, а также пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции" почек, пигментная - ретинопатия, развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискинензия, бессимптомная форма пневмонии, венозная тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

В связи с возможной перекрестной чувствительностью следует с осторожностью назначать препарат Модитен® Депо больным с аллергическими реакциями на производные фенотиазина в анамнезе.

При развитии холестатической желтухи как побочной реакции лечение препаратом Модитен® Депо должно быть прекращено.

При проведении хирургических операций больным, принимающим высокие дозы производных фенотиазина, может наблюдаться резкое снижение артериального давления.

Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептиков у некоторых больных при лечении препаратом Модитен® Депо; возможно потенцирование эффекта м-холиноблокаторов, так как флуфеназин обладает м-холиноблокирующим действием.

Следует с осторожностью назначать препарат Модитен® Депо при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или, другими нарушениями сердечно-сосудистой системы или с феохромоцитомой.

Следует с осторожностью назначать препарат при раке молочной железы, т.к. в результате индуцированной производными, фенотиазина секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами.

Случаи развития, венозной тромбоэмболии отмечались при приеме антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку у больных, принимающих антипсихотические лекарственные препараты, часто присутствуют факторы риска развития венозной тромбоэмболии, необходимо перед и во время лечения оценивать эти факторы и принимать соответствующие превентивные меры.

При назначении пациентам с болезнью Паркинсона возможно усиление экстрапирамидных эффектов.

Возникающие в виде побочных реакций экстрапирамидные симптомы как правило, обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений, достаточно назначения м-холиноблокаторов или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.

Поздняя дискинезия

Выраженность этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться у разных больных. Поздняя дискинезия проявляется или во время лечения,при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для, обнаружения этого синдрома, в начальной стадии рекомендуется/периодическое снижение дозы, нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен; поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.

Злокачественный нейролептический синдром

При развитии данной побочной реакции следует немедленно прекратить прием нейролептиков и других принимаемых препаратов, не влияющих на поддержание жизненных функций, а также необходимо интенсивное симптоматическое лечение, постоянный контроль жизненных функций, и терапия сопутствующих заболеваний.

Нарушения мозгового кровообращения

Примерно 3-х кратное увеличение риска развития нарушений мозгового кровообращения наблюдалось при приеме некоторых атипичных нейролептиков у больных с деменцией в анамнезе. Наблюдалось повышение смертности пожилых пациентов с деменцией в анамнезе во время терапии антипсихотическими лекарственными препаратами. Степень риска и причины этого явления неизвестны.

Причина данного явления неизвестна, однако нельзя исключать повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения у других популяций больных или при приеме других нейролептиков. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата Модитен® Депо пациентами с риском развития нарушений мозгового кровообращения.

Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой, цереброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотензия на фоне приема препарата Модитен® Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит норэпинефрин для инъекций. Эпинефрин применяться НЕ ДОЛЖЕН, поскольку производные фенотиазина извращают реакцию на эпинефрин, вследствие чего отмечается еще большее снижение артериального давления.

При развитии заболеваний слизистой оболочки полости рта, десен или горла или. инфекции верхних дыхательных путей в сочетании. с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия препаратом Модитен® Депо должна быть отменена, и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.

Больным с судорожными припадками в анамнезе следует с осторожностью назначать производные фенотиазина, в том числе препарата Модитен® Депо.

Следует учитывать, что противорвотное действие производных фенотиазина (в том числе препарата Модитен® Депо) может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов.

Резкая отмена препарата: в основном прием производных фенотиазина. не вызывает психической зависимости, однако были отмечены случаи гастрита, тошноты и рвоты, головокружения при резкой отмене высоких доз .производных фенотиазина. Указанные симптомы уменьшались при последующем после отмены приеме антипаркинсонических препаратов в течение нескольких недель.

Препарат содержит кунжутное масло, которое в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции.

Бензиновый спирт, содержащийся в препарате, может вызывать тяжелые токсические и анафилактоидные реакции у детей старше 12 лет.

Прием алкоголя во время лечения препаратов запрещен.

Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла. При появлении осадка препарат следует нагреть до 37 °С, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.

При температуре от 15 до 25 °С в защищенном от света месте.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.