Формотерол Изихейлер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись "Easyhaler®". Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора - однородный порошок белого или желтовато-белого цвета.

Формотерол - мощный селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он оказывает бронхорасширяющее действие. Это действие развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остается достаточно выраженным через 12 часов после ингаляции препарата.

Показано, что у человека формотерол предотвращает развитие бронхоспазма, индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.

Всасывание

Около 80% формотерола при назначении через, ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах, полученные для лекарственных форм для приема внутрь. После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах превышающих терапевтические (120 мкг), максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции, в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65%, а прием препарата внутрь, в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 0,5-1 часа.

Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз, т.е. 20-300 мкг, имеет линейный характер. При повторных приемах внутрь в дозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено. Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после ингаляции.

В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его (R,R) и (S,S)-энантиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка (12-96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) было выявлено, что абсорбция по мере увеличения дозы возрастает линейно.

Связь с белками плазмы для формотерола составляет 61-64 (34% -с альбумином). Насыщения участков связывания в диапазоне концентраций, достигаемых при назначении терапевтических доз препарата, не происходит.

Биотрансформация

Основной путь биотрансформации - глюкуронирование, другим путем является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Выведение из организма

Процесс выведения формотерола из системы кровообращения многофазный; период полувыведения зависит от рассматриваемого временного интервала. На основании данных о концентрациях препарата в плазме крови в период до 6, 8 или 12 часов после приема внутрь, период полувыведения составляет около 2-3 часов. По данным скорости экскреции с мочой в период от 3 до 16 часов после ингаляции, период полувыведения - около 5 часов.

После однократного приема внутрь формотерола. 59-62 % выводится с мочой, и 32-34 % - с калом. Почечный клиренс формотерола -150 мл/мин.

Реакции гиперчувствительности на формотерол или лактозу, детский возраст до 6 лет, период лактации, редкие наследственные, заболевания; такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

выраженная хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный 0,44с), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аневризма, артериальная гипертензия, феохромоцитома, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Беременность и лактация

Необходимые данные по применению формотерола для лечения беременных женщин отсутствуют.

Тератогенного влияния препарата в исследованиях на животных не выявлено, однако в исследованиях на животных формотерол приводил к отторжению имплантированной яйцеклетки, а также к снижению уровня постнатальной выживаемости и к снижению веса новорождённых. Эти эффекты, по-видимому, обусловлены более сильным системным воздействием, чем то, которое наблюдается при клиническом применении формотерола. До накопления более обширного опыта Формотерол Изихейлер не рекомендуется применять во время беременности (особенно в конце беременности или в период родов), кроме случаев, когда других доказанных альтернатив лечения не остается. Как и для любых видов лекарственной терапии, применение данного препарата во время беременности следует рассматривать только в случае, если ожидаемая польза для матери оказывается выше риска от этого вида лечения для плода.

В исследованиях на крысах небольшие количества формотерола были обнаружены в материнском молоке. Нет данных о том, проникает ли формотерол в грудное молоко у человека, поэтому матерям в период лактации,пользующимся ингалятором Формотерол Изихейлер, рекомендуется воздерживаться от кормления детей грудью.

Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом, недоступном для детей месте.

2 года.

После вскрытия алюминиевого пакета использовать в течение 4 месяцев.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.