Оксис Турбухалер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Пластиковый ингалятор. Цвет поворачивающегося диска для дозировки 4,5 мкг/доза- светлый зеленовато-голубой, для дозировки 9 мкг/доза - темный зеленовато-голубой. Содержимое ингалятора- округлые гранулы от белого до почти белого цвета, распадающиеся в тонкий порошок при небольшом давлении. Возможно содержание порошкообразной фракции.

Формотерол относится к селективным бета2-адреномиметическим средствам, оказывающим бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Терапевтический эффект (бронхорасширяющее действие) достигается быстро, через 1 -3 мин после приема препарата, и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы.

Абсорбция

Формотерол после ингаляции быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 10 мин после ингаляции препарата.

Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью Турбухалера, составляет 28- 49% от доставленной дозы (соответствует 21- 37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (соответствует 46% от ингалируемой дозы).

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.

Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-демегилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и объем распределения не установлен.

Выведение из организма

Основная часть формотерола выводится в результате метаболизма. После ингаляции 8- 13% доставленной дозы формотерола (соответствует 6- 10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата при ингаляционном введении составляет в среднем 17 часов.

Оксис® Турбухалер® показан в дополнение к терапии кортикостероидами для регулярной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, для купирования приступов бронхоспазма, для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) для профилактики и лечения бронхо-обструктивных симптомов.

• Повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
• Дети до 6 лет.

С осторожностью назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертонией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно- сосудистыми заболеваниями, например, ишемической болезнью, тахиаритмиями иди тяжелой сердечной недостаточностью.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc, а также пациентам, принимающим лекарственные средства способные влиять на продолжительность QTc-интервала (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия").

Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.

Клинический опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. У экспериментальных животных отмечено отторжение имплантанта, а также уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение веса тела при рождении. Эти эффекты наблюдали при системных экспозициях, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при применении клинических доз препарата.

Бронхиальная астма является потенциально опасным заболеванием, в связи с чем, во время беременности должен осуществляться контроль над ее симптомами. При необходимости обеспечения контроля над бронхиальной астмой, Оксис® Турбухалер® можно применять на всех сроках беременности (см. раздел "Способ применения и дозы"). Однако, как и для любых других препаратов, решение о назначении препарата во время беременности может приниматься только в том случае, когда ожидаемый эффект для матери превосходит любой возможный риск для плода.

Не известно проникает ли формотерол в грудное молоко женщин.

В экспериментах на лабораторных животных (крысах) было показано наличие небольших количеств формотерола в материнском молоке.

Решение о назначении Оксиса® Турбухалера® женщинам в период кормления грудью принимается в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Часто встречающиеся (>1/100)

Центральная нервная система: головная боль.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.

Скелетно-мышечная система: тремор.

Редко встречающиеся (<1/100)

Центральная нервная система: возбуждение, беспокойство, нарушение сна.

Скелетно-мышечная система: мышечные судороги.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, изменение артериального давления.

Очень редко встречающиеся (< 1/1000)

Кожа: сыпь, крапивница, зуд.

Сердечно-сосудистая система: мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолии.

Метаболические нарушения: гипокалиемия/гиперкалиемия. Дыхательные пути: бронхоспазм.

Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.

Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение артериального давления и гипергликемия. Применение бета2- симпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.

Хранить при температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.

Турбухалер после применения хранить с плотно закрытой крышкой.

2 года. Не применять по истечении срока годности.