Фороза - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "ALN70" на одной стороне.

Абсорбция.

Биодоступность алендроновой кислоты в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляет у женщин 0,64 %, у мужчин - 0,59 %. При приеме за 1 ч или полчаса до завтрака биодоступность алендроновой кислоты снижается до 0,46 % и 0,39 %, соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроновой кислоты при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков, при применении алендроновой кислоты одновременно с пищей или в течение 2 ч после еды абсорбция препарата резко снижается, биодоступность алендроновой кислоты становится незначительна. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60 %.

Распределение.

Алендроновая кислота после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний объем распределения в равновесном состоянии, не считая костную ткань, у человека составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связь с белками плазмы - около 78 %.

Метаболизм.

Нет данных, подтверждающих, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека.

Выведение.

После однократного внутривенного введения алендроновой кислоты, меченной атомами углерода [¹⁴С], в течение 72 ч почками выделяется около 50 % вещества и незначительное количество - через кишечник.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол:Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Пожилой возраст:Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Раса:Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Нарушение функции почек: У здоровых добровольцев алендроноваякислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности не проводилось, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек, вероятно, выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большего накопления алендроновой кислоты в костной ткани пациентов с нарушенной функцией почек. При клиренсе креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с КК менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием такого опыта.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, посколькуона не метаболизируется и не выводится с желчью.

- Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в том числе для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;

- лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;

- лечение остеопороза, вызванного длительным применением глюкокортикостероидных препаратов.

-Гиперчувствительность к алендронату или другим компонентам препарата;

-стриктуры пищевода, ахалазия кардии и другие состояния, приводящие к дисфагии и замедлению продвижения пищи по пищеводу;

-дефицит витамина D;

-неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 минут;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин);

-тяжелые нарушения минерального обмена (гипокальциемия);

-беременность, период грудного вскармливания;

-детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе, гиповитаминоз D.

Препарат Фороза® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Нет данных по применению алендроновой кислоты у беременных женщин, однако в исследованиях на животных были выявлены нарушение формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокальциемией. Не следует применять препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

В одногодичном исследовании, проводившемся среди женщин в состоянии постменопаузы с остеопорозом, общие профили безопасности приема алендроновой кислоты один раз в неделю в дозе 70 мг (n = 519) и в дозе 10 мг/сутки (n = 370) были аналогичны.

В двух трехгодичных исследованиях практически идентичного дизайна, проводившихся среди женщин в постменопаузе(алендроновая кислота 10 мг: n = 196; плацебо: n = 397), общие профили безопасности алендроновой кислоты 10 мг/сутки и плацебо были аналогичны.

Побочные эффекты, отмеченные исследователями как возможно связанные с приемом алендроната, вероятно связанные и точно обусловленные действием препарата, представлены ниже. Частота побочных эффектов была >1% в одной из терапевтических групп в 1- годичном исследовании или >1% в одном из 3-годичных исследований с 10 мг алендроната ежедневно и выше частоты побочных эффектов среди пациентов, получавших плацебо:

В широкой клинической практике (включая данные клинических исследований и данные постмаркетингового применения) сообщалось о следующих нежелательных эффектах, которые классифицированы в соответствии с их частотой развития (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы редко:реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отек).

Со стороны обмена веществ и питания редко:симптоматическая гипокальциемия (часто связанная с предрасполагающими к ней состояниями); очень редко:бессимптомная транзиторная гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы часто: головокружение, головная боль; нечасто:извращение вкуса; частота неизвестна: раздражительность.

Со стороны органа зрения нечасто: склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза) и эписклерит(воспаление соединительной ткани между склерой и конъюнктивой).

Со стороны ругана слуха и лабиринтные нарушения часто: вертиго (головокружение).

Со стороны желудочно-кишечного тракта часто:боль в животе, диспепсические расстройства (запор или диарея, метеоризм), дисфагия, изжога; нечасто:тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки пищевода, мелена; редко: стриктуры пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, желудка и 12-перстной кишки, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, перфорация пищевода.

Со стороны кожи и подкожных тканей часто:алопеция, зуд кожных покровов; нечасто:сыпь, покраснение кожных покровов; редко:повышенная фоточувствительность, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани очень часто:боль в мышцах, костях, суставах; часто:выраженные боли в мышцах, костях и суставах, припухлость суставов; редко:остеонекроз челюсти (см. раздел "Особые указания"), атипичные переломы проксимального диафиза бедренной кости.

Общие расстройства и нарушения в месте введения часто:астения, периферические отеки; нечасто:преходящие гриппоподобные симптомы (мышечная боль, повышенная утомляемость, редко лихорадка), обычно возникающие в начале терапии.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.