Генотропин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Генотропин® содержит синтезированный с помощью рекомбинантных технологий соматропин, идентичный человеческому гормону роста.

У детей с недостаточностью эндогенного гормона роста и синдромом Прадера-Вилли соматропин усиливает и ускоряет линейный рост скелета. Как у взрослых, так и у детей соматропин поддерживает нормальную структуру тела, стимулируя рост мышц и способствуя мобилизации жира.

Особенно чувствительна к соматропину висцеральная жировая ткань.

Помимо стимуляции липолиза, соматропин уменьшает поступление триглицеридов в жировые депо.

Соматропин увеличивает концентрацию инсулиноподобного ростового фактора (ИРФ-1) и ИРФ-связывающего белка (ИРФСБ-3) в сыворотке крови.

Помимо вышеназванных свойств были показаны следующие эффекты соматропина:

Обмен липидов

Соматропин стимулирует печеночные рецепторы липопротеидов низкой плотности (ЛННП) и воздействует на профиль липидов и липопротеидов в сыворотке крови. В целом, применение соматропина у пациентов с дефицитом гормона роста приводит к снижению концентрации ЛПНП и аполипопротеина В в сыворотке крови. Также может наблюдаться снижение концентрации общего холестерина.

Обмен углеводов

Гоматропин увеличивает концентрацию инсулина, однако при этом концентрация глюкозы натощак обычно не изменяется. У детей с гипопитуитаризмом может наблюдаться гипогликемия натощак. Соматропин купирует это состояние.

Водно-солевой обмен

Недостаток гормона роста ассоциируется со снижением объема плазмы и тканевой жидкости. Оба эти показателя быстро увеличиваются после лечения соматропином. Соматропин способствует задержке натрия, калия и фосфора.

Костный метаболизм

Соматропин стимулирует костный метаболизм. У пациентов с дефицитом гормона роста и остеопорозом продолжительное лечение соматропином приводит к восстановлению минерального состава и плотности костей.

Физическая работоспособность

Лечение соматропином увеличивает мышечную силу и физическую выносливость. Соматропин также увеличивает сердечный выброс, однако механизм этого эффекта пока не выяснен. Определенную роль в этом может играть уменьшение периферического сосудистого сопротивления.

Психический статус

У пациентов с дефицитом гормона роста может наблюдаться снижение умственных способностей и изменения психического статуса. Соматропин повышает жизненный тонус, улучшает память и влияет на баланс нейротрансмиттеров в головном мозге.

Всасывание и распределение

После подкожного введения в бедро 1,3 мг/мл соматропина в дозе 0,03 мг/кг, у пациентов с недостаточностью гормона роста всасывается примерно 80% введенного соматропина.

После подкожного введения соматропина в дозе 0,1 МЕ/кг максимальная концентрация и время ее достижения в плазме крови составляют 13-35 нг/мл и 3-6 часов соответственно. Результаты были сопоставимы у пациентов мужского и женского пола.

Данные по биоэквивалентности соматропина в дозировках 5,3 мг/мл и 12 мг/мл отсутствуют.

Средний объем распределения составляет - 1,3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в почках и печени, около 0,1% в неизмененном виде выводится через кишечник. Средний период полувыведения после внутривенного введения соматропина у пациентов с недостаточностью гормона роста составляет около 0,4 часа. При подкожном введении препарата период полувыведения достигает 2-3 часа. Наблюдаемая разница вероятно связана с более медленным всасыванием при подкожной инъекции.

Средний клиренс составил 0,3 (± 0,11) л/ч/кг у взрослых пациентов с недостаточностью гормона роста при подкожном введении соматропина (16 пациентов).

Субпопуляции

Абсолютная биодоступность соматропина при подкожном введении одинакова у лиц мужского и женского пола.

Дети

Задержка роста при недостаточной секреции гормона роста.

Задержка роста при синдроме Шерешевского-Тернера.

Задержка роста при хронической почечной недостаточности.

Внутриутробная задержка роста (у детей, не достигших нормативных показателей роста до возраста 2 лет).

Задержка роста у пациентов с синдромом Прадера-Вилли.

Взрослые

Подтвержденный выраженный врожденный или приобретенный дефицит гормона роста (в качестве заместительной терапии) у пациентов, соответствующих одному из двух следующих критериев:

-манифестация заболевания у взрослых: пациенты, у которых отмечается только недостаточность гормона роста или в сочетании с недостаточностью других гормонов (гипопитуитаризм), как следствие заболеваний гипофиза, гипоталамуса, хирургической операции, лучевой терапии или травмы;

-манифестация заболевания у детей: пациенты, у которых наблюдалась недостаточность гормона роста в детстве, в связи с врожденными, генетическими, приобретенными или идиопатическими причинами.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Наличие симптомов опухолевого роста, включая неконтролируемый рост доброкачественной внутричерепной опухоли. Противоопухолевая терапия должна быть завершена до начала лечения препаратом Генотропин®.

Активные злокачественные новообразования любой локализации.

Критическое состояние, остро развившееся у пациентов в результате операции на открытом сердце или брюшной полости, множественной травмы и острой дыхательной недостаточности.

Если в ходе заместительной терапии гормоном роста у пациента по какой-либо причине возникает критическое состояние, следует оценивать соотношение риск-польза от продолжения лечения в этом случае.

Тяжелые формы ожирения (соотношение масса тела/рост превышает 200 %) или тяжелые респираторные нарушения (см. раздел "Особые указания") у пациентов с синдромом Прадера-Вилли.

Стимуляция роста у детей после закрытия зон роста эпифизов трубчатых костей.

Беременность.

Сахарный диабет, внутричерепная гипертензия (см. раздел "Побочное действие"), гипотиреоз (см. раздел "Особые указания"), период грудного вскармливания, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами (ГКС), синдром Прадера-Вилли.

Клинический опыт применения у беременных ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на плод, из чего, однако, не следует, что аналогичные результаты будут получены при применении препарата Генотропин® у человека, поэтому применение препарата Генотропин® при беременности противопоказано.

При нормальном протекании беременности уровень гипофизарного гормона роста заметно снижается после 20 недели, замещаясь почти полностью плацентарным к 30 неделе, ввиду чего необходимость продолжения заместительной терапии препаратом Генотропин® в третьем триместре беременности представляется маловероятной.

Достоверные сведения о возможности экскреции соматропина с грудным молоком отсутствуют, однако, в любом случае, всасывание интактного белка в желудочно-кишечном тракте ребенка крайне маловероятно. Тем не менее в период грудного вскармливания применять препарат следует с осторожностью.