Глибенез ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг - белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью GXL 5.

Таблетки 10 мг - белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью GXL 10.

ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРД снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции секреции инсулина поджелудочной железой; этот эффект зависит от числа функционирующих бета- клеток в островках поджелудочной железы. Важное значение имеет стимуляция секреции инсулина глипизидом в ответ на прием пищи. Под влиянием ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа инсулинотропный эффект в ответ на прием пищи у больных сахарным диабетом усиливается. Повышенное высвобождение инсулина и С-пептида в ответ на прием пищи сохраняется в течение по крайней мере 6 месяцев после лечения. Снижение уровня HbAlc и уровня глюкозы в крови натощак сопоставимо у больных более молодого и пожилого возраста.

Терапия с применением ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа эффективна в контролировании уровня глюкозы в крови, не оказывая при этом вредных эффектов на плазменный профиль липопротеидов у больных сахарным диабетом типа 2, что полностью коррелирует со снижением уровня глюкозы натощак.

Антидиуретической активности глипизида не установлено, напротив, отмечается некоторое увеличение выведения свободной воды из организма.

Через 2-3 ч после приема ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа концентрация глипизида в плазме крови начинает постепенно возрастать и достигает максимума (ТСmах) через 6-12 ч. При последующем применении препарата 1 раз в сутки эффективная концентрация глипизида в плазме поддерживается на протяжении 24 ч; уровень ее колебаний от минимальных до максимальных значений в плазме крови меньше, чем при применении таблеток глипизида с обычной скоростью высвобождения 2 раза в сутки. Средняя относительная биодоступность глипизида после приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением в дозе 20 мг по сравнению с обычными таблетками глипизида (10 мг два раза в день) в равновесном состоянии составляет 81 ± 22%. Стабильные концентрации в плазме крови достигаются на 5-й день применения ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа. Для достижения равновесного состояния у больных в возрасте старше 65 лет требуется на 1-2 дня больше. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 длительное применение препарата не приводит к кумуляции глипизида. Прием во время еды не оказывает влияния на всасывание (2-3 ч).

При однократном приеме ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа непосредственно перед завтраком с обильным содержанием жиров отмечается значимое увеличение среднего значения Сmах глипизида (на 40%), при этом AUC меняется несущественно. Гипогликемическое действие препарата при приеме после еды и натощак не отличается. Значительное сокращение времени удерживания глипизида в желудочно-кишечном тракте на протяжении длительного времени (например, при синдроме короткой кишки) может привести к снижению его концентрации в плазме крови. При многократном применении ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа у больных сахарным диабетом типа 2, его фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз от 5 до 60 мг, при этом концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе. Однократный прием внутрь 4 таблеток ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа по 5 мг, 2 таблеток по 10 мг и 1 таблетки по 20 мг является биоэквивалентным. Глипизид выводится, главным образом, путем биотрансформации в печени: менее 10% дозы выводится в неизмененном виде почками и через кишечник; примерно 90% дозы выводится в виде продуктов биотрансформации почками (80%) и через кишечник (10%). Глипизид на 98-99% связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.

Сахарный диабет типа 2 при неэффективности адекватной диетотерапии.

Повышенная чувствительность к глипизиду или любому другому компоненту препарата;

Сахарный диабет типа 1;

Диабетический кетоацидоз;

диабетическая кома и прекома

Беременность и период грудного вскармливания (безопасность применения не установлена)

Детский возраст (безопасность применения не установлена).

Выраженное стенозирование какого-либо отдела желудочно-кишечного тракта (патологическое или ятрогенное).

Почечная или печеночная недостаточность.

Состояния, при которых возможна потеря контроля над уровнем глюкозы в крови вследствие лихорадки, травмы, инфекционных заболеваний или хирургических вмешательств (может потребоваться отмена ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа и назначение инсулина).

Безопасность применения глипизида у беременных не установлена.

Поскольку имеются данные, что отклонения от нормы уровня глюкозы в крови при беременности приводят к более частому развитию врожденных патологий, многие эксперты рекомендуют использовать во время беременности инсулин, чтобы поддерживать уровень глюкозы максимально близко к норме.

Лактация. Хотя неизвестно, экскретируется ли глипизид в грудное молоко, известно, что лекарственные средства на основе сульфонилмочевины экскретируется в грудное молоко. Поскольку существует вероятность развития гипогликемии у грудных детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить кормление грудью или лечение препаратом. Если лечение прекращают, а диета недостаточно эффективна для контроля уровня глюкозы, следует рассмотреть необходимость назначения инсулина.

При применении препаратов группы сульфонилмочевины возможны следующие нежелательные эффекты:

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Метаболизм и обмен веществ: гипогликемия (может быть тяжелой, длительной и в некоторых случаях может привести к коме, см. "Особые указания" и "Передозировка"); гипонатриемия, возможны дисульфирамоподобные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: спутанность сознания, головная боль*, тремор*.

Со стороны органа зрения: затуманенность* и ухудшение зрения*.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, запор или диарея, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха, токсический гепатит, печеночная порфирия. В случае развития холестатической желтухи следует прекратить лечение препаратом.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные аллергические реакции, в т.ч. сыпь на слизистых и коже, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Прочие: недомогание*.

Изменения лабораторных показателей: иногда наблюдается незначительное или умеренное повышение активности сывороточных ферментов (ACT, ЛДГ), щелочной фосфатазы, остаточного азота мочевины и креатинина (связь этих изменений с приемом ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа не установлена).

* Подобные симптомы обычно являются преходящими, не требуют отмены препарата и могут быть проявлением симптомов гипогликемии.

В сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!