Глибенкламид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелу­дочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клет­ками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гипо-липидемическос действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 ча­сов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликеми­ческих состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объем рас­пределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Биодоступность глибенкламида составляет 100%, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии.

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

• состояние после резекции поджелудочной железы;

• тяжелые нарушения функции печени;

• тяжелые нарушения функции почек;

• известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сулъфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содер­жащим в молекуле сульфонамиднуго группу, и пробенециду, т.к. могут возникать пере­крестные реакции;

• декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после боль­ших хирурх ических операций, когда показано проведение инсулинотераиии;

• лейкопения;

• кишечная непроходимость, парез желудка;

• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;

• беременность и период грудного вскармливания.

Глибенкламид следует применять при:

• лихорадочном синдроме;

• заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);

• гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;

• алкоголизме;

• у больных пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Самым частым нежелательным действием при лечении Глибенкламидом является гипог­ликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчи­вающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лече­нии симпатолитическими средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарствен­ными средствами") типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженыни­ми или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата; неправильное показание; нерегулярный прием пищи; пожилой возраст больных; рвота, диарея; большие физические нагрузки; заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы); злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоот­деление, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувст­во страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или изменен­ные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря боль­ным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.

Наряду с гипогликемией возможны:

Расстройства со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, "металлический" вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности "печеночных" ферментов (щелочной фосфотазы, глютамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютамино-пировиноградной аминотрансферазы) в сыворотке крови; ле­карственный гепатит и желтуха.

Редко появляются кожные аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, покрасне­ние кожи, отёк Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции мо­гут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и сниже­нием артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающею жизни больно­го. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кож­ной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.

Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцигонения или очень редко лейкоцитопеиия, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся: слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомода­ции, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выра­жающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфира-моподобиая реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикар­дия, головокружение, головная боль).

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.

Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Глибенкламида больным с на­рушением функции печени и почек, а так же при гипофункции щитовидной железы, пе­редней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибенкла­мида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные забо­левания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипоглике­мических лекарственных средств и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, при голодании.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быст­роты психомоторных реакций.

При лечении пациентов с лактазной недостаточностью следует учитывать, что препарат содержит лактозы моногидрат.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

20, 30 и 50 таблеток помещают в банку темного стекла типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную типа БП.

Каждую банку или 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.