Глибенкламид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета.

Дозировки 1,75 мг и 3,5 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной и фасками с двух сторон.

Дозировка 5 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны.

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина.

Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний.

Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Абсорбция

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т_mах) - 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.

Распределение

Объем распределения (V_d) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

Метаболизм

Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

Выведение

Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой - через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т_1/2) - от 3 до 10-16 ч.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение дейcтвующего вещества из плазмы крови замедлено.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

-Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;

-повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции;

-сахарный диабет 1 типа;

-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

-состояние после резекции поджелудочной железы;

-тяжелые нарушения функции печени;

-тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

-тяжелая недостаточность коры надпочечников;

-декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;

-лейкопения;

-кишечная непроходимость, парез желудка;

-наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;

-беременность и период грудного вскармливания;

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

-порфирия;

-недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Глибенкламид следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; алкоголизме, острой алкогольной интоксикации; состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития гипогликемии; почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин); печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Применение глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить.

При планировании беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо заменить на инсулинотерапию.

Неизвестно, проникает ли глибенкламид в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.

В отдельных случаях возможно развитие аллергического васкулита в некоторых случаях жизнеугрожающего.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях; относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные симптомы.

Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.