Лекарственная форма
Состав
| Компоненты | Количество, мг | |
| 10 м г/доза | 20 мг/доза | |
| Действующее вещество: | ||
| Суматриптан | 10,0 | 20,0 |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Калия дигидрофосфат | 1,4 | 1,4 |
| Натрия гидрофосфат | 0,11 | 0,11 |
| Серная кислота1 | 2,0* | 4,0* |
| Натрия гидроксид | * | * |
| Вода очищенная | До 0,1 мл | До 0,1 мл |
1. Концентрация серной кислоты равна 20 %.
* - для доведения значения рН до уровня 5,0-6,0 (среднее значение рН - 5,5).
Описание
Прозрачный раствор от светло-жёлтого до тёмно-жёлтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противомигренозное средствоФармакодинамика
Суматриптан-селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5- HТ1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1Dрасположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению сосудов. Суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается через 15 минут после интраназального введения препарата в дозе 20 мг.
Фармакокинетика
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназально.Всасывание
После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часа. После приема препарата в дозе 20 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме составляет 12,9 нг/мл. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15,8% от таковой при подкожном введении.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронидного коныогата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 или 5-НТ2-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс- 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.
Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, осуществляемый посредством фермента моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
Пациенты подросткового возраста от 12 лет до 17 лет
Средние значения максимальной концентрации суматриптана в плазме составляли 13,9 иг/мл, а средний период полувыведения составлял приблизительно 2 ч после приема 20 мг суматриптана интраназально. В популяционном фармакокинетическом моделировании было выявлено, что значения клиренса и объема распределения увеличивались сообразно увеличению массы тела. Таким образом, у пациентов с низкой массой тела экспозиция суматриптана сравнительно выше.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
-Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.
-Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала [вазоспастическая стенокардия]), а также симптомы, позволяющие предположить наличие ИБС.
-Болезни периферических сосудов.
-Инсульт и преходящие ишемические атаки (в том числе в анамнезе).
-Неконтролируемая артериальная гипертензия.
-Тяжелое нарушение функции печени.
-Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метизергид) или другими триптанами/агонпстами 5-НТ1-рецепторов.
-Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 педели после отмены этих препаратов.
-Дети до 12 лет.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата "Имигран®" пациентам с эпилепсией (в том числе, при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности); контролируемой артериальной гипертензии; нарушением функции печени и/или почек.Беременность и лактация
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших препарат "Имигран®" во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и IIIтриместрах беременности ограничен.
Опенка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: дисгевзия.
Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Пострегистрационное наблюдение
Частота встречаемости нежелательных явлений
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных
проявлений до анафилаксии.
Нарушения психики
Неизвестно: тревога.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистопия, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно: мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно: артериальная гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно: гипергидроз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: ригидность затылочных мышц, артралгия.
Форма выпуска/дозировка
Спрей назальный дозированный.Упаковка
Регистрационный номер
П N015723/01