Изакардин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего переферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону-повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается 15 - 120 минут.

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости - 60 %. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активныхметаболитов:

изосорбида-5-мононитрата, - доля которого составляет 75 - 85 %, период полувыведения - 5 часов и изосорбида-2-мононитрата,

составляющего 15 - 25 % с периодом полувыведения 2,5 часа. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

- Купирование приступов стенокардии;

-профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической нагрузкой);

- острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

- состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

-Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;

-острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

-тяжелая гиповолемия;

-кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

-гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;

-тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

-кровоизлияние в мозг;

Препарат необходимо применять с осторожностью:

- при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда;

- при аортальном или митральном стенозе;

- при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);

- при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, гемморагический инсульт, черепно-

мозговая травма);

- при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

- при гипертиреозе;

- при закрытоугольной форме глаукомы;

- в пожилом возрасте;

- при недостаточном и неполноценном питании.

Применение при беременности препарата Изакардин® спрей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин спрей, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).