Изокет - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта.

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 - 120 минут.

Абсорбция - высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости - 60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно.

Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

-Купирование приступов стенокардии.

-Профилактика приступов стенокардии.

-Острый инфаркт миокарда.

-Острая левожелудочковая недостаточность.

-Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.

-Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).

-Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление - ниже 60 мм рт.ст.).

-Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.

-Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

-Кровоизлияние в мозг.

-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

-Констриктивный перикардит.

-Тампонада сердца.

-Тяжелая гиповолемия.

-Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов.

-Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

-Тяжелая анемия.

-Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.

-При аортальном и/или митральном стенозе легкой и умеренной степени.

-Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.

-Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).

-Пожилой возраст.

-Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).

-Тяжелая почечная недостаточность.

-Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

-Гипотиреоз.

-Недостаточное и неполноценное питание.

Фертильность

Данных о влиянии препарата Изокет® на фертильность человека нет.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проведено. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека.

Применение препарата Изокет® при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.

Период грудного вскармливания

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.

Часто: сонливость, легкое головокружение.

Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: выраженное снижение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица.

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: астения, жжение на языке.

Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.