Изакардин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Изакардин - периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы, следствием чего является повышение содержания, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.

Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно, то отсутствует эффект "первого прохождения" через печень.

Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют периода полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

-Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);

-Острый инфаркт миокарда,

-Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность

-Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

-Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам.

-Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс).

-Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).

-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

-Констриктивный перикардит.

-Тампонада сердца.

-Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

-Тяжелая гиповолемия.

-Тяжелая анемия.

-Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз.

-Кровоизлияние в мозг.

-Закрытоугольная глаукома.

-Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более).

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

-аортальный и/или митральный стеноз;

-заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);

-склонность к ортостатической гипотензии;

-тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность,

-гипотиреоз,

-недостаточное и неполноценное питание;

-беременность и период лактации.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), включая отдельные сообщения.

Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда).

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость, головокружение.

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Часто: астения.

По 10 мл в ампулы светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. 5 ампул в кассету из полиэтилентерефталата. 2 кассеты вместе с инструкцией для медицинского применения в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.