Лекарственный справочник

Кардикет - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 2,07 мг.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - "IR", под риской - "20" (для таблеток 20 мг), "40" (для таблеток 40 мг), "60" (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой "SCHWARZ PHARMA".

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство - нитрат

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т 1/2) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания

-Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии).
-Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).
-Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

Противопоказания:
-Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомо-гательным веществам.
-Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)
-Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).
-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
-Констриктивный перикардит.
-Тампонада сердца.
-Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
-Тяжелая гиповолемия.
-Тяжелая анемия.
-Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
-Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила).
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания, глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью

низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при лево-желудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период лактации.

Беременность и лактация

Клинические исследования применения препарата Кардикет® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью.
Применение у детей
До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом.
Применение у пожилых пациентов
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер

П N013273/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ЮСБ Фарма ГмбХ

Производитель

SCHWARZ PHARMA, AG

Представительство

ЮСБ ФАРМА ООО