Кардура Нео - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью на одной стороне "CXL4". Вид таблеток на поперечном срезе: узкая прослойка пористой массы красно-коричневого цвета и широкая прослойка пористой массы светло-розового цвета

Артериальная гипертензия

У больных артериальной гипертензией доксазозин в виде таблеток пролонгированного действия вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) за счёт уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α₁-адренорецепторов сосудов.

При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема. У больных артериальной гипертензией снижение АД при лечении доксазозином в виде таблеток пролонгированного действия одинаково в положении "лежа" и "стоя".

Больных, получавших обычный доксазозин для лечения артериальной гипертензии, можно перевести на доксазозин в виде таблеток пролонгированного действия, дозу которого увеличивают по мере необходимости; при этом эффективность и переносимость не меняются.

В отличие от неселективных α-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином в виде таблеток пролонгированного действия толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим, он имеет преимущество перед диуретиками и (β-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД иконцентрации липидов на фоне приема доксазозина приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена.

Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Применение доксазозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой α₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором α₁-адренорецепторов 1А подтипа, долякоторых составляет приблизительно 70 % от всех подтипов α₁-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином в виде таблеток пролонгированного действия и его безопасность доказаны при длительном применении препарата у больных ДГПЖ.

Установлено, что лечение доксазозином сопровождается улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получающих доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечаются реже, нежели у пациентов, получающих антигипертензивные средства.

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин в виде таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается; концентрация его в крови постепенно достигает максимума (C_max) примерно через 8-9 ч после приема. C_max составляет приблизительно 1/3 от такой же дозы обычных таблеток доксазозина.

Однако минимальные концентрации доксазозина (через 24 ч после приема) сопоставимы.

Особенности фармакокинетики доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия обеспечивают более плавное изменение концентрации препарата в плазме.

Коэффициент отношения концентрации доксазозина на пике и в конце действия у доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия более чем в два раза ниже, чем у обычных таблеток доксазозина.

В равновесном состоянии относительная биодоступность доксазозина при применении доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия в дозах 4 мг и 8 мг составила соответственно 54 и 59 % по сравнению со стандартной формой.

Исследования фармакокинетики доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия у пожилых людей не позволили выявить какие-либо отличия в сравнении с пациентами более молодого возраста.

Биотрансформация / выведение

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.

Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика обычного доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о применении доксазозина у пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин) (см. раздел "С осторожностью"). Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);

-для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;

-артериальная гипертензия (в том числе симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

-Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

-применение у детей;

-период грудного вскармливания.

Нарушение функции печени, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, нарушения функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Как и при применении любых других сосудорасширяющих гипотензивных средств, следует соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов со следующими состояниями:

- отёк лёгких в связи с митральным или аортальным стенозом;

-гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- недостаточность правых отделов сердца, связанная с легочной эмболией или перикардиальным выпотом;

-левожелудочковая недостаточность с низким сердечным выбросом.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных безопасность применения препарата Кардура® Нео во время беременности еще не установлена. В связи с этим во время беременности препарат Кардура® Нео может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Препарат Кардура® Нео не следует применять в период грудного вскармливания.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.