Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: карведилол - 12,5 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 30 3-4%) - 56,8/74,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21,3/39,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 6,9/7,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5/2,3 мг, магния стеарат - 1,0/1,5 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокаторФармакодинамика
Карведилол блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Оказывает антипролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом сократимость миокарда. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятное влияние на гемодинамические показатели, повышение фракции выброса и уменьшение степени дилатации левого желудочка. Не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, содержание калия, натрия и магния в плазме крови.Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Биодоступность препарата - 24-28%, у больных с нарушениями функции печени может возрастать до 80%. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на биодоступность.
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень.
Выводится, в основном, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-10 часов.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с диуретиками или другими антигипертензивными препаратами).
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV класс по NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения, хронический бронхит, эмфизема легких.
Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание в период лечения карведилолом.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек (в т.ч. тяжелые), отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, уменьшение слезоотделения, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.Упаковка
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
Р N001581/01