Карведилол-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов оказывает следующее действие:

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов; карведилол незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодания конечностей отмечается очень редко в отличие от больных, у которых лечение проводится бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного приема и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина максимальной концентрации в плазме крови не зависят от приема пищи, увеличивается лишь время достижения максимальной концентрации.

Связь с белками плазмы крови высокая и составляет 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушений функции печени (за счет уменьшения эффекта "первого прохождения" через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

- Артериальная гипертензия- в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

- стабильная стенокардия;

- хроническая сердечная недостаточность (II и III стадии по NYHA) *, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

*NYHA- II (NewYorkHeartAssociatian): у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох)

*NYHA- III (NewYorkHeartAssociatian): в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше.

- Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- синдром слабости синусового узла;

- атриовентрикулярная блокада II-III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

- кардиогенный шок;

- бронхиальная астма;

- выраженные нарушения функции печени;

- метаболический ацидоз;

- беременность;

- период лактации;

- детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезнью легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.

Применение препарата противопоказано при беременности (см. раздел "Противопоказания").

При необходимости применения Карведилол-Тева в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения,

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко - анафилактоидная реакция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Прочие: изредка - обострение синдрома "перемежающейся" хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

При температуре не выше 25° С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.