Ко-тримоксазол-Акри - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5 : 1.

Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тстрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

Активность препарата проявляется в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia spp., некоторые виды Pseudomonas spp. (кроме Ps. aeruginosa). Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma bapsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium Spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

При пероральном приеме абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 4 ч.

Препарат хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создаются концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.

Связь с белками плазмы - 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20 % сульфаметоксазола, 50 % триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10- 12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5- ч. У пожилых и пациентов с нарушением функций почек Т1/2 увеличивается.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;

- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит, скарлатина;

- инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея, мягкий шанкр, паховая гранулема

- инфекции желудочно-кишечного тракта: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Е. coli;

- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневая инфекция;

- остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции;

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия у детей.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический Менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, панцитопения, полицитемия.

Ср стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (при назначении высоких доз), фотосенсибилизация, звон в ушах (редко).

4 года. Не использовать по истечении срока годности.