Конвулекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Мягкие желатиновые капсулы розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Содержимое капсул - бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком жидкость, со слабым характерным запахом.

КОНВУЛЕКС® - противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А (активации ГАМК-эргической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте, биодоступностъ при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 2-3 ч после приема капсул. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л.

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной, не связанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.

Период полувыведения (Т_1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т_1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.

- Эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая;

- генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические;

- парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее;

- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

- поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;

- фебрильные судороги у детей, детский тик;

- Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата;

- печеночная недостаточность;

- острый и хронический гепатит;

- нарушения функции поджелудочной железы;

- порфирия;

- геморрагический диатез;

- выраженная тромбоцитопения;

- нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

- комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

- период лактации;

- детский возраст (до трех лет).

Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных:

-с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);

-с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

-с почечной недостаточностью;

-с врожденными ферментопатиями;

-детям с умственной отсталостью;

-с органическими заболеваниями головного мозга;

-при гипопротеинемии;

-беременность (особенно I триместр).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.