Квинтор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на неотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину, чувствительны грамотрицательные аэробные бактерий: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp., (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

После внутривенной инфузии 200 или 400 мг ципрофлоксацина, максимальная концентрация (C_max) составляет 2,1 и 4,6 мкг/мл, соответственно, время достижения максимальной концентрации (ТC_max) - 60 мин. Связь с белками плазмы - 20-40%. Объем распределения - 2-3,5 л/кг

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH <менее 6.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (T_1/2) - около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреций в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%) остальная часть - через кишечник.

Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. .

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через кишечник.

Взрослые. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в том числе, перитонит;
• хронический бактериальный простатит;
• неосложненная гонорея;
• брюшной тиф, инфекционная диарея (в том числе кампилобактериоз, шигеллез, диареям "путешественников");
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
• костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• септицемия;
• инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией).

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких -от 5 до 17 лет. Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, метеоризм, анорексия, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, бессонница, тремор, тревожность, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии (в том числе типа "пируэт"), вазодилятация.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, и амилазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек губ, лица, гортани, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: отек, боль, жжение, покраснение в месте введения, флебит.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, повышение мышечного тонуса, разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, нарушение походки, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.