Цифрацид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:

энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TC_max) - 60 мин, максимальная концентрация (C_max) - 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы - 20-40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (T1/2) - 5-6 ч - при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами
• Заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
• Инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
• Хронический бактериальный простатит;
• Неосложненная гонорея;
• Брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез;
• Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
• Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• Септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
• Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
• Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
• Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
• Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

• Гиперчувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
• Одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);
• Детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
• Беременность;
• Период лактации.

• Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга,
• При органическом поражении головного мозга или инсульте,
• психические заболевания (депрессия, психоз),
• эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судороги в анамнезе),
• синдром врожденного удлинения интервала Q-T,
• заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия),
• электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии),
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность,
• одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (в том числе, антиаритмические IA и III классов),
• одновременное применение с ингибиторами изоферментов СYР450 1А2, (в том числе, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин),
• пациенты, имеющие в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов,
• пожилой возраст.

Не следует назначать при беременности и в период лактации, учитывая отсутствие опыта его применения у данной категории пациентов. Возможно повреждение суставных хрящей у новорожденных.

Флакон для инфузий с подвеской полимерной вместимостью 100 мл, с колпачком контроля вскрытия.

По 1 флакону содержащему 100 мл препарата запечатывают в целлофановый пакет, помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.