Лизинотон Н - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лизинотон Н - это комбинация ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (лизиноприл) и диуретика (гидрохлортиазид). Обладает антигипертензивным и диуретическим действием.

Лизиноприл. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия через 1 час, максимальный эффект определяется через 6-7 часов, длительность - 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

Гидрохлортиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, которое развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлортиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Лизиноприл

После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%.

Почти не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается приблизительно через 7 часов (ТСmах). Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T_1/2) составляет 12 ч.

Гидрохлортиазид

После приема внутрь гидрохлортиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. ТСmах - 2-5 ч. Связь с белками плазмы крови - 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T_1/2 - 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата- 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

-Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата, другим ингибиторам АПФ и производным сульфониламидов;

-ангионевротический отек в анамнезе после применения ингибиторов АПФ;

-наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-анурия;

-выраженные нарушения функции печени;

-гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не рекомендуется и противопоказано во время второго и третьего триместров беременности.

Эпидемиологические исследования не подтвердили риск развития тератогенных эффектов после приема ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности, несмотря на это нельзя полностью исключить данный риск. При необходимости продолжения антигипертензивной терапии пациентке, планирующей беременность, следует назначить альтернативное лечение препаратами, имеющими известный профиль безопасности при приеме во время беременности. В случае установления беременности следует немедленно прекратить прием ингибиторов АПФ и, если это возможно, начать терапию альтернативными препаратами.

Применение во время беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки и плода.

Лактация

В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

У большинства пациентов побочные явления были легкими и преходящими и в большинстве случаев не требовали терапии.

Самыми частыми были: головокружение и головная боль.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: снижение гемоглобина и гематокрита, угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунная болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Нарушения со стороны психики: лабильность настроения, депрессивные симптомы, нарушение концентрации внимания.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, синкопе, парестезия, вертиго, нарушение вкуса, нарушение сна.

Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда, возможно вторичные, возникшие на фоне артериальной гипотензии у пациентов с факторами риска; пальпитации, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: ортостатические эффекты, включая ортостатическую гипотензию, синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухой кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, рвота; тошнота, боль в животе и нарушения пищеварения, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации "печеночных" ферментов и билирубина в крови; гепатит, в том числе гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и/или гортани; крапивница, выпадение волос.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, уремия, острая почечная недостаточность, олигурия/анурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, усталость.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации мочевины и креатинина, гиперкалиемия; гипонатриемия.