Локрен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

-кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

-отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

Всасывание

Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Метаболизм

Объем распределения - около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т_1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

- Артериальная гипертензия;

- Повышенная чувствительность к бетаксололу;

- выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ-III;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- стенокардия Принцметала;

- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

- выраженная брадикардия;

- артериальная гипотензия;

- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Тератогенность

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Грудное вскармливание

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетические свойства"). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Нежелательные реакции представлены но системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10%; часто ≥ 1% и < 10%; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко <0,1%; неизвестная частота (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел "С осторожностью").

Неизвестная частота: крапивница, зуд, гипергидроз.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: парестезии в дистальных отделах конечностей.

Неизвестная частота: заторможенность.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: сухость глаз.

Очень редко: нарушения зрения.

Нарушения психики

Часто: астения, бессонница.

Редко: депрессия.

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Нарушения со стороны сердца

Часто: брадикардия (возможно тяжелая).

Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.

Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и "перемежающейся хромоты".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.

При температуре ниже 25°С.

5 лет.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.