Макокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы дозировкой 150 мг: твёрдые желатиновые капсулы, размер № 2, с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие порошок коричневато-красного цвета;

Капсулы дозировкой 300 мг: твёрдые желатиновые капсулы, размер № 0, с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие порошок коричневато-красного цвета.

Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация в крови достигает 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови составляет 2 - 3 ч. Связь с белками плазмы -84- 91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), Проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина при значении 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения Препарата (T_1/2) после приема внутрь 300 мг составляет около 5 ч, после приема 600 мг - 3 - 4 ч, после приема 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T_1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 -2 ч.

Выводится, преимущественно, с желчью 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %. После приема 150 - 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T_1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T_1/2.

Туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином - мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

- Гиперчувствительность,

- желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит,

- беременность (только по жизненным показаниям), период лактации,

- хроническая почечная недостаточность,

- легочно-сердечная недостаточность II-III степени,

- детский возраст до 3-х лет,

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К. Категория действия на плод по FDA - С.

Применение в период кормления грудью. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене ;кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных"трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит;

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация;

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка;

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит гиперурикемия.

Прочие: лейкопения, дисменорея, миастения, индукция порфирии, обострение подагры. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.