Моксиспенсер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки.

In vitro моксифлоксацин активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К моксифлоксацину чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы, с множественной резистентностью к антибиотикам)*, Streptococcus pyogenes (группа A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*, Streptococcus viridans (Streptococcus viridans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophiles, Streptococcus constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus hominis (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus simulans (чувствительные к метициллину штаммы). аэробные грамотрицателъные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)*, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii, Proteus vulgaris.

анаэробные бактерии: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.

Атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Coxiella burnettii.

Умеренно-чувствительные:

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*.

Аэробные грамотрицателъные бактерии: Escherichia coli*#, Klebsiella pneumoniae*#, Klebsiella oxytoca, Citrobacter freundii*, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus* Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis*, Peptostreptococcus spp.* Clostridium spp.*

* - Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

# - Возможно развитие приобретенной резистентности

К моксифлоксацину резистентны следующие микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы), коагулазонегативные Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), Pseudomonas aeruginosa.

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая.

Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов развивается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (C_max) достигается в течение 0.5-4 ч и составляет около 3 мкг/мл.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани, в альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, в слизистой оболочке носовых пазухах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками, виде в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также кишечником как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% -кишечником.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Возраст, пол и этническая принадлежность

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % по показателям площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и C_max. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и C_max были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не являются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м²) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени

Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев или у пациентов с нормальной функцией печени.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной лекарственной резистентностью к антибактериальным препаратам*;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- осложненные интраабдоминальные инфекции;

- неосложненные инфекции органов малого таза.

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам включают штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (минимальная ингибирующая концентрация ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

- Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и компонентам препарата;

- беременность;

- период лактации;

- возраст до 18 лет;

- эпилепсия;

- тяжелая диарея;

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT;

- клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка, наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

- выраженный электролитный дисбаланс (некорректируемая гипокалиемия);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) и повышение содержания трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.

- врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.