Ньювелонг - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, имеющие отверстие с одной стороны.

Венлафаксин - структурно новый антидепрессант, который является рацематом с двумя активными энантиомерами. Механизм антидепрессивного действия венлафаксина связан с его потенцирующим влиянием на нейромедиаторную активность в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Абсорбция - не менее 92% от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина около 45%. После однократного приема таблеток венлафаксина максимальная концентрация (С_mах) венлафаксина и ОДВ в плазме достигается в пределах 6,0±1,5 и 8,8±2,2 часа соответственно. Период полувыведения препарата пролонгированного действия равно 15±6 часов и лимитируется скоростью абсорбции.

Распределение. Венлафаксин и ОДВ на 27% и 30% соответственно связываются с белками плазмы.

Метаболизм. Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму "первого прохождения" в печени с участием цитохрома Р450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметил венлафаксина. Венлафаксин также метаболизируется изоферментами CYP3A3/4 до N-десметилвенлафаксина и других метаболитов. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 наблюдается в 2-3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2-3 раза меньшая экспозиция активного метаболита ОДВ.

Выведение. Клиренс венлафаксина в плазме равен 1,3 л/ч/кг, а для активного метаболита ОДВ - 0,4 л/ч/кг. Период полувыведения венлафаксина равен 15 ч и ОДВ - 11ч.

Венлафаксин выводятся преимущественно почками около 87% в течение 48 часов, в неизмененном виде - 5%, в виде неконъюгированного ОДВ - 29%, конъюгированного ОДВ - 26% и других неактивных метаболитов - 27%.

Особые группы пациентов

Пол и возраст существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина.

Не наблюдалось накопления венлафаксина или ОДВ во время длительного приема у здоровых субъектов.

При печеночной и почечной недостаточности от умеренной до тяжёлой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведение ОДВ, что приводило к повышению С_mах, снижению клиренса и удлинению периода полувыведения. Снижение общего клиренса препарата наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин.

Прием венлафаксина с пищей не влияет ни на абсорбцию венлафаксина, ни на последующее образование ОДВ.

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

- Гиперчувствительность к венлафаксину или другому компоненту препарата;

- одновременное назначение с ингибиторами МАО;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный приём диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Часто бывает трудно отличить нежелательные эффекты от симптомов депрессии.

Степень большинства побочных эффектов зависит от дозы.

Оценка частоты:

Очень часто: >1/10

Часто: > 1/100 < 1/10

Нечасто: > 1/1000 < 1/100

Редко: > 1/10000 < 1/1000

Очень редко < 1/10000 включая отдельные сообщения

Со стороны органов кроветворения

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: нарушение кроветворения (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению и панцитопению).

Со стороны иммунной системы

Нечасто: фотосенсибилизация.

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы

Очень редко: гиперпролактинемия.

Расстройства метаболизма и питания

Часто: гиперхолестеринемия (особенно связанные с долговременным лечением и, возможно, с применением больших доз), снижение массы тела.

Нечасто: гипонатриемия, увеличение веса.

Редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, повышенный мышечный тонус, парестезия, седация, тремор; бессонница, сонливость, нервозность, агрессия, аномальные сновидения, расстройства оргазма (мужчины); зевота, снижение аппетита, анорексия, слабость, утомляемость, астения.

Нечасто: миоклония, апатия, галлюцинации, возбуждение, расстройства оргазма (женщины).

Редко: серотонинергический синдром, злокачественный нейролептический синдром, судороги, акатизия, мания или гипомания.

Очень редко: экстрапирамидальные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия, делирий.

Со стороны органов чувств

Часто: нарушения аккомодации, мидриаз, аномалии восприятия.

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: повышение артериального давления, вазодилатация (очень часто чувство "прилива" жара), экхимоз, кровотечение из слизистых оболочек.

Нечасто: аритмии (включая тахикардию), снижение артериального давления, постуральная гипотензия, обморок.

Редко: геморрагия (включая церебральную геморрагию), желудочно-кишечные кровотечения.

Очень редко: удлинение интервала QTи расширение комплекса QRS, желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия (включая torsadedespointes), декомпенсация сердечной недостаточности, сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания

Очень редко: легочная эозинофилия с нарушением дыхания, боль в груди.

Со стороны органов пищеварения

Часто: запор, снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия.

Нечасто: бруксизм, изменение вкусовых ощущений, диарея; нарушение печеночных функциональных проб.

Редко: гепатит.

Очень редко: панкреатит.

Со стороны кожных покровов

Часто: повышенная потливость (включая ночную профузную потливость).

Нечасто: дерматиты, алопеция, фотосенсибилизация, сыпь.

Очень редко: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, почесуха, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы

Часто: нарушение мочеиспускания (наиболее часто - прерывистое мочеиспускание), нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, снижение либидо.

Нечасто: задержка мочи; меноррагия, нарушение оргазма у женщин.

Изменение лабораторных показателей

Редко: увеличенное время кровотечения.

При возникновении синдрома "отмены": головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

У пациентов (младше 24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Для пациентов с сахарным диабетом, лечение СИОЗС/СИОЗН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина) может влиять на уровень глюкозы. Доза инсулина и/или пероральных антидиабетических средств должна корректироваться.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Осторожное дозирование и регулярный контроль применяются в следующих случаях:

-узкоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление (так как венлафаксин обладает слабым м-холиноблокирующим эффектом),

-заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия).

В ходе долговременного лечения венлафаксином необходимо контролировать концентрацию сывороточного холестерина. При появлении гиперхолестеринемии следует рассмотреть вопрос о переходе на другой антидепрессант.

У пациентов, принимающих венлафаксин, может быть повышен риск кожных или слизистых кровотечений.

Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

По 10 таблеток в блистеры, состоящие из неотслаивающегося алюминиевого слоя, приваренного к плёнке из ПВХ-ACLAR/алюминия.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.