Нирцип - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.

Invitroбыла продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersiniapestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncusspp.

Другие микрооганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacterbaumannii, Burkholderiacepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, чтоприроднойрезистентностью к ципрофлоксацинуобладаютStaphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробныемикроорганизмы (заисключениемMobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Всасывание

После внутривенной инфузии 200 мг ципрофлоксацина время достижения максимальной концентрации (ТC_mах) - 60 мин, максимальная концентрация (С_mах) - 2,1 мкг/мл, связь с белками плазмы - 20-40%.

Распределение

Хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в плазме крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) - 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

-заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);

-инфекции ЛОР-органов (острый синусит);

-инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

-осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в том числе перитонит;

-хронический бактериальный простатит;

-неосложненная гонорея;

-брюшной тиф;

-инфекционная диарея (в том числе кампилобакгериоз, шигеллез);

-инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);

-инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

-септицемия;

-инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у пациентов с нейтропенией);

-профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети:

-терапия осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosaу детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

-профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis).

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости).

Детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosaу детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период лактации.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QTили развития аритмии типа "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT(в том числе, антиаритмические IAи III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP4501А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин).

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена низкой плотности, закрытом крышкой из полипропилена.

Каждый флакон, снабженный этикеткой самоклеящейся, в пакете из полипропиленовой пленки ВОРР помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.