Оланзапин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ_2А/С, 5-НТ₃, 5-НТ₆), дофаминовым (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), мускариновым (M_l-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (Н₁) рецепторам.

Invitroвыявлен антагонизм к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ₂ рецепторов в сравнении с дофаминовыми D₂ рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи; ТС_max после перорального приема - 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связь с белками - 93%; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит - 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч), Т_1/2 - 33 ч (21-54 ч). Выводится почками - 57% (в основном в виде метаболитов). Некурящие (клиренс - 18,6 л/ч, Т_1/2 - 38,6 ч), курящие (клиренс - 27,7 л/ч, Т_1/2 - 30,4 ч), женщины (клиренс - 18,9 л/ч, Т_1/2 - 36,7 ч), мужчины (клиренс - 27,3 л/ч, Т_1/2 - 32,3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс - 17,5 л/ч, Т_1/2 - 51,8 ч), до 65 лет (клиренс - 18,2 л/ч, Т_1/2 - 33,8 ч).

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность.

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0,1%), редко (менее 0,1% и более 0,01%), очень редко (менее 0,01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0,4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто - расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто - периферические отеки; очень редко - диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение, астения; редко - судороги.

Со стороны кожных покровов: редко - сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром "отмены".

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг. По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после срока указанного на упаковке.