Орнидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Орнидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола. взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90 %. Максимальная концентрация (С_mах) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата. Распределение

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5-2,5. Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonasvaginalisи анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85 % от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70 % почками и 20-25 % кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4 %). Кумулирует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции печени

Т1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50 % от назначенной дозы).

Детский возраст

Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых.

-трихомониаз;

-амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);

-лямблиоз;

-профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

-повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола;

-органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);

-патологические изменения крови и аномалии клеток крови;

-дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-беременность (I триместр);

-период грудного вскармливания;

-детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

-нарушения функции печени;

-алкоголизм;

-пациенты пожилого возраста;

-беременность (II и III триместры).

Беременность

В ходе исследования орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата Орнидазол в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Со стороны нервной системы:

-тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, усталость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

-нарушения функции ЖКТ, в том числе тошнота, рвота, диарея, извращение вкусовых ощущений, "металлический" привкус во рту, изменение активности "печеночных ферментов".

Со стороны органов кроветворения:

-угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Со стороны мочевыделительной системы.

-полиурия.

Аллергические реакции:

-проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.