Фармакодинамика
Производное 5-нитроимидазола, нарушает структуру ДНК-чувствительных микроорганизмов. Препарат активен в отношении Trichomonasvaginalis, Giardialamblia, Entamoebahistolytica, а также некоторых анаэробных бактерий (Bacteroidesspp., Clostridiumspp., Fusobacterium, анаэробные кокки).
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %, максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 ч после приема, связывается с белками плазмы на 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, период полувыведения составляет 13 ч. Экскретируется почками (60-70 %) и желудочно-кишечным трактом (20-25 %), из них 5 % в неизмененном виде.
Показания
Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis).
Амебиаз (кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени).
Лямблиоз.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии; для таблеток вагинальных - урогенитальный трихомониаз; неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
МКБ-10I.A00-A09.A06 Амебиаз
I.A00-A09.A06.0 Острая амебная дизентерия
I.A00-A09.A06.4 Амебный абсцесс печени
I.A00-A09.A06.9 Амебиаз неуточненный
I.A00-A09.A07.1 Жиардиаз (лямблиоз)
I.A50-A64.A59 Трихомониаз
I.A50-A64.A59.0 Урогенитальный трихомониаз
XIV.N70-N77.N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы
XXI.Z20-Z29.Z29.8 Другие уточненные профилактические меры
Противопоказания
Заболевания ЦНС.
I триместр беременности.
Гиперчувствительность.
Органические заболевания ЦНС (в том числе эпилепсия и рассеянный склероз).
Период лактации.
Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
Детский возраст до 3 лет, а также масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Заболевания печени.
Алкоголизм.
Беременность II и III триместр.
Детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг.
Пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Категория FDAне определена. Не принимать при кормлении грудью и в Iтриместре беременности.
Способ применения и дозы
Перорально: взрослым - 0,5-2 г ( в зависимости от массы тела); детям массой до 35 кг - 20-40 мг/кг. Длительность лечения и кратность приема устанавливается индивидуально врачом.
Внутривенно: взрослым - 0,5-1 г; детям - 20-30 мг/кг в сутки. Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом.
Интравагинально, глубоко, после гигиенической обработки наружных половых органов, по 1-2 г/сут.
Трихомониаз: 0,5 г 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней; также одновременно назначают по 1 вагинальной таблетке (500 мг) на ночь (после гигиенической обработки наружных половых органов вагинальную таблетку следует вводить глубоко во влагалище). У женщин: внутрь 1-2 г однократно; в сочетании с интравагинальным применением - 0,5 г однократно; эффективность увеличивается при лечении обоих сексуальных партнеров.
Кишечный амебиаз: взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1,5 г 1 раз в сутки, более 60 кг - 2 г в сутки в течение 3 дней.
Хронический амебиаз: 10 мг/кг/сут в течение 10 дней.
Внекишечный амебиаз, в том числе амебный абсцесс печени: взрослым и детям старше 12 лет - 0,5 г внутрь 2 раза в сутки 5-10 дней или 1 г 2 раза в сутки 1 день.
Лямблиоз: взрослым и детям с массой тела более 35 кг - внутрь 1,5 г 1 раз в сутки в течение 1-2 дней, дозу можно увеличить до 2 г; наиболее рационален однократный прием тинидазола.
Профилактика анаэробных инфекций при операциях на ободочной кишке: 1 г перед операцией, затем 0,5 г 2 раза в сутки в течение 2-5 дней (в сочетании с цефтриаксоном) и в гинекологии.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сознания, сонливость, усталость, головокружения, тремор, нарушение координации, ригидность мышц, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
, тошнота, рвота, извращение вкусовых ощущений (металлический привкус во рту), диарея, изменение активности ферментов печени.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Передозировка
Депрессия, эпилептиформные судороги, периферический неврит. Лечение симптоматическое, при судорогах - диазепам.
Взаимодействие
Одновременный прием антикоагулянтов кумаринового ряда может привести к усилению кровоточивости.
Препарат совместим с этанолом.
Векурония бромид - пролонгация миорелаксирующего действия.
При совместном приеме с фенобарбиталом или другими индукторами печеночных ферментов печени (например, циметидин) отмечается повышение концентрации орнидазола.