Орунгамин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы № 0, крышечка - непрозрачная синяя, корпус - прозрачный натурального цвета желатина. Содержимое капсул - сферические микрогранулы от почти белого до кремового цвета.

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum);
• дрожжевыхгрибовCandida spp.(включаяCandida albicans, Candida parapsilosis);
• плесневыхгрибов(Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.

Некоторыештаммымогутбытьустойчивыкдействиюитраконазола: С. glabrato, С. Krusei, С. tropicalis, Absidia spp., Fusorium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporiumpraliferam. Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при системных микозах), через 6-9 мес - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0,03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения - 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

-Поражение кожи и слизистых оболочек:

• дерматомикозы;
• вульвовагинальный кандидоз;
• разноцветный лишай,
• кандидоз слизистой оболочки полости рта;
• кератомикоз;
• глубокие висцеральные кандидозы.

- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

- системные микозы:

• системный аспергиллез и кандидоз,
• криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны,
• гистоплазмоз,
• споротрихоз,
• паракокцидиоидомикоз,
• бластомикоз,
• прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам.

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний).

Одновременный прием следующих лекарственных средств:

• препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4, которые могут удлинять QT интервал (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин);
• ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3А4 (симвастатин, ловастатин);
• пероральный прием триазолама и мидазолама;
• препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин);
• нисолдипина, элетриптана.

Детский возраст до 3-х лет.

Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Почечная/печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов "медленных'' кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации женщинам, применяющим итраконазол, следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.

Со стороны органов зрения и слуха: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности "печеночных" ферментов, диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия, гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.

Прочие: отеки.