Текназол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы без запаха; крышечка капсулы - матовая, розового цвета; тело капсулы - прозрачное, коричневого цвета.

Содержимое капсул - сферические белые или почти белые микропеллеты.

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophytonspp., Microsporumspp., Epidermophytonfloccosum), дрожжевых грибов Candidaspp. (включая Candidaalbicans, Candidaparapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcusneoformans, Aspergillusspp., Trichosporonspp., Geotrichumspp., Penicilliummameffei, Pseudallescheriaboydii, Histoplasmaspp., Coccidioidesimmitis, Paracoccidioidesbrasiliensis, Sporothrixschenckii, Fonsecaeaspp., Cladosporiumspp., Blastomycesdermatitis), Malasseziaspp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candidaglabrata, Candidakrusei, Candidatropicalis, Absidiaspp., Fusariumspp., Mucorspp., Rhizomucorspp., Rhizopusspp., Scedosporiumproliferous, Scopulariopsisspp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения С_mах и большей величине Cssпо сравнению с приемом после еды (на 25%).

ТС_mах при приеме капсул - около 3-4 ч, Cssпри приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл.

ТС_mах при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды.

Время наступления Cssв плазме при длительном применении - 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 99,8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; втканях, содержащих кератин, - в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения.

Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения.

Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0,03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Т_1/2 - 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

- Вульвовагинальный кандидоз;

- дерматомикоз;

- разноцветный лишай;

- кандидоз слизистой оболочки полости рта;

- дерматомикоз;

- онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами;

- системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статута при неэффективности терапии 1-й линии;

- гистоплазмоз;

- бластомикоз;

- споротрихоз;

- паракокцидиоидоз;

- прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

- Гиперчувствительность;

- ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний);

- одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT(астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана;

- беременность, период лактации.

- Почечная/печеночная недостаточность;

- периферическая нейропатия;

- факторы риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом);

- нарушение слуха;

- одновременный прием БМКК;

- детский и пожилой возраст.

Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения - менее 1/10000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: частота неизвестна - сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия; частота неизвестна - гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - периферическая нейропатия, головокружение; частота неизвестна - парестезия, гипестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна - шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.

Со стороны ССС: частота неизвестна - застойная СН.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности "печеночных" ферментов; нечасто - диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна - гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - зуд; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна - поллакиурия, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильная дисфункция.

Прочие: нечасто - отеки.

Не наблюдалось.

По 4 или 15 капсул в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 блистер по 4 или 15 капсул, или 2 блистера по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.