Овестин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета.

Поверхность и продольный срез однородны.

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и, в отличие от других эстрогенов, практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции.

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2%) выводится с калом, в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.

После вагинального применения 0,5 мг эстриола, максимальная концентрация С_mах составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация C_min - примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация С_ср - примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневного введения 0,5 мг вагинального эстриола величина С_ср уменьшилась до 40 пг/мл.

- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе;

- пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе;

- как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

- Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;

- диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

- кровотечение из влагалища неясной этиологии;

- нелеченная гиперплазия эндометрия;

- наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия);

- подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел "Особые указания"));

- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), церебро­васкулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

- установленная повышенная чувстви­тельность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- порфирия.

С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):

- лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

- факторы риска тромбоэмболий (см. раздел "Особые указания");

- факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочной железы;

- артериальная гипертензия;

- доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

- сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;

- желчекаменная болезнь;

- желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

- печеночная недостаточность;

- мигрень или (тяжёлая) головная боль;

- системная красная волчанка;

- гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел "Особые указания");

- эпилепсия;

- бронхиальная астма;

- отосклероз;

- семейная гиперлипопротеинемия;

- панкреатит.

Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин®, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряжённость, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжи­тельными и проходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения "прорыва", метроррагия.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбини­рованной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Нарушения со стороны печени и желче­выводящих путей:

- Желчекаменная болезнь.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

- Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах "Противопоказания" и "Особые указания").

Нарушения психики:

- Деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

- Повышение либидо.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

- Хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе "Особые указания").

По 5 суппозиториев в двусторонней контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре 2-25 °С в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.