Парнасан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 2,5 мг. Белые, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гравировкой N 23 на одной стороне.

Дозировка 5 мг. Белые, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гравировкой N 24 на одной стороне.

Дозировка 7,5 мг. Белые, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гравировкой N 25 на одной стороне.

Дозировка 10 мг. Белые, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гравировкой N 26 на одной стороне.

Дозировка 15 мг. Белые, продолговатые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой N 27 на одной стороне.

Дозировка 20 мг. Белые, продолговатые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой N 28 на одной стороне.

Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н₁-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТС_max) после приема внутрь - 5-8 час.

При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме - 7-1000 нг/мл связь с белками - 93% в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления, активных метаболитов не образуется, основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Основной циркулирующий метаболит глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т_1/2) и плазменный клиренс. Некурящие (клиренс -18,6 л/ч, Т_1/2 - 38,6 ч), курящие (клиренс - 21,1 л/ч; Т_1/2- 30,4 ч), женщины (клиренс - 18,9 л/ч, Т_1/2- 36,7 ч), мужчины (клиренс - 27,3 л/ч, Т_1/2 - 32,3 ч). У пациентов старше 65 лет Т_1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/ч; у пациентов моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2, л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении, с соответствующими группами пациентов. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).  

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен).

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QТ на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение, интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием лекарственных средств центрального действия, фенилкетонурия, иммобилизация, беременность.

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, Парнасан® следует применять при беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщить врачу о наступившей беременности или планируемой беременности на фоне терапии препаратом Парнасан®. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертензии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности.

В исследованиях было выявлено, что Парнасан® проникает в грудное молоко. Средняя доза (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы препарата Парнасан® матери (мг/кг). He рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом Парнасан®.