Рифампицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

активное вещество: рифампицин (в пересчете на 100 % вещество) - 150 мг; вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат - 15 мг, кальция стеарат - 3 мг, лактозы моногидрат - до массы содержимого капсулы 300 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: желатин - 61,359, глицерол (глицерин) - 0,095 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,268 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,067 мг, вода очищенная - 10,585 мг, титана диоксид - 0,429 мг, натрия лаурилсульфат - 0,044 мг, бриллиантовый голубой Е-133 0,001 мг, хинолиновый желтый Е-104 - 0,071 мг, красный очаровательный Е- 129- 0,081 мг.

Описание

Капсулы от оранжево-красного до темно-красного цвета № 1. Содержимое капсул - порошок от светло-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-рифамицин.

АТХ

J.04.A.B Антибиотики

J.04.A.B.02 Рифампицин

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезйстентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК- зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови -10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг - у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы рифампицина).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-дезацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника. Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг - 2,5 ч, 600 мг -3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч. Выводится преимущественно с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %.

После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Показания

Туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном) - мулътибациллярные типы заболевания.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, хроническая почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III ст, дети в возрасте младше 3-х лет.

С осторожностью

Беременность (только по жизненным показаниям).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 150 мг.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N016246/01

Дата регистрации

25.02.2010/04.03.2015

Владелец Регистрационного удостоверения

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП

Производитель

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП

Дата обновления информации

15.05.2016

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель