Румикоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество:

Пеллеты итраконазола 464,00 мг: итраконазол 100,00 мг, сахарные пеллеты (сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20,0%, вода максимум 1,5%) 207,44 мг, полоксамер-188 (Лутрол) 25,94 мг, полоксамер-188 (Лутрол) микронизированный 0,51 мг, гипромеллоза 130,11 мг.

Состав оболочки капсулы:

Корпус:

титана диоксид E 171 2,0000%, желатин до 100%.

Крышка:

титана диоксид Е 171 2,0000%, краситель азорубин Е 122 0,0494%, краситель солнечный закат желтый Е 110 0,0197%, краситель хинолиновый желтый Е 104 0,0192%, краситель железа оксид красный Е 172 0,3500%, краситель железа оксид черный Е 172 0,0850%, желатин до 100%.

Описание

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул - сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противогрибковое средство

АТХ

J.02.A.C.02 Итраконазол

Фармакодинамика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов.

Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophytonspp., Microsporumspp., Epidermophytonfloccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcusneoformans, Pityrosporumspp., Trichosporonspp., Geotrichumspp., Candidaspp., включая Candidaalbicans, Candidaglabrataи Candidakrusei); Aspergillusspp., Histoplasmaspp,: Paracoccidioidesbrasiliensis, Sporothrixschenckii, Fonsecaeaspp., Cladosporiumspp., Blastomycesdermatitidis, Pseudallescheriaboydii, Penicilliummameffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.

Распределение

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один паз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы - 99,8%.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища - в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Метаболизм

Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых - гидроксиитраконазол- оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие invitro.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24-36 ч. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Выведение почками - менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Показания

- Дерматомикозы;

- грибковый кератит;

- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

- системные микозы:

системный аспергиллез и кандидоз,
криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны,
гистоплазмоз,
споротрихоз,
паракокцидиоидомикоз,
бластомикоз,
другие системные или тропические микозы;

- кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;

- глубокие висцеральные кандидозы;

- отрубевидный лишай.

Противопоказания

Противопоказания:

- Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

- одновременный с препаратом Румикоз® прием следующих лекарственных средств:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
мидазолам и триазолам (для приема внутрь);
препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).

С осторожностью

Детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Беременным женщинам препарат Румикоз® следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит; очень редко - тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не наблюдалось.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы, 100 мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту