Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 25 мг содержит:Активное вещество: кветиапина фумарат 28,78 мг (эквивалентно 25,00 мг кветиапина основания).Вспомогательные вещества: повидон 7,00 мг, кальция гидрофосфат 8,72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,00 мг, лактозы моногидрат 19,00 мг, магния стеарат 1,00 мг; оболочка: гипромеллоза 1,56 мг, макрогол 400 0,31 мг, титана диоксид 0,59 мг, краситель железа оксид, желтый 0,02 мг, краситель железа оксид, красный 0,02 мг.Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 100 мг содержит:Активное вещество: кветиапина фумарат 115,13 мг (эквивалентно 100,00 мг кветиапина основания). Вспомогательные вещества: повидон 10,00 мг, кальция гидрофосфат 10,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 73,07 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18,00 мг, лактозы моногидрат 20,70 мг, магния стеарат 3,10 мг; оболочка: гипромеллоза 3,91 мг, макрогол 400 0,78 мг, титана диоксид 0,12 мг, краситель железа оксид, желтый 1,44 мг. Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 200 мг содержит: Активное вещество: кветиапина фумарат 230,26 мг (эквивалентно 200,00 мг кветиапина основания).Вспомогательные вещества: повидон 20,00 мг, кальция гидрофосфат 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 146,14 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 36,00 мг, лактозы моногидрат 41,40 мг, магния стеарат 6,20 мг; оболочка: гипромеллоза 7,81 мг, макрогол 400 1,56 мг, титана диоксид 3,13 мг.Описание
25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Механизм действияКветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5HT2-серотониновым рецепторам и D1 - и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5HT2-серотониновым рецепторам, чем к D2- дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5HT1A-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5HT1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N- дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель®. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Кроме того кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.ЭффективностьПрепарат Сероквель® эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.Препарат Сероквель® эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата Сероквель® для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению препарата Сероквель® в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, препарат Сероквель® в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата Сероквель® при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.Препарат Сероквель® эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2- рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.При приеме препарата Сероквель® с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении препарата Сероквель® в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут. пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.При применении препарата Сероквель® в дозах до 800 мг/сут. для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.Показания
- Для лечения шизофрении.- Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.- Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия").Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.С осторожностью
У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.Беременность и лактация
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития побочных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром "отмены". Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 25 мг, 100 мг и 200 мг.Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С, в местах, недоступных для детей.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013468/01