Сирдалуд МР - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

1 капсула содержит: активное вещество - тизанидина гидрохлорид - 6.864 мг (в пересчете на гизанидин основание - 6.000 мг);

вспомогательные вещества:

этилцеллюлоза - 1.000 мг, шеллак - 4,000 мг, тальк - 18,736 мг, сферы сахарные - 155,400 мг, титана диоксид - 1,260 мг, желатин - 61,740 мг.

Состав чернил: краситель железа оксид черный, титана диоксид, шеллак.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер 2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным. корпусом. На крышечке надпись серого цвета - Sirdalud, на корпусе надпись серого цвета - 6 mg

Содержимое капсулы: круглые пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Фармакодинамика

Тизанидин-миорелаксант, центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, он подавляет, высвобождение возбуждающих аминокислот, - которые стимулируют '-

рецепторы к N -метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к

миорелаксирующим- свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин.всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации - (Сmах) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в , капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет, приблизительно половину величины Стах при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция , (AUC) остается неизмененной.

Распределение.

Длительно' высвобождение" тйзанидина. из. лекарственной формы капсулы модифицированного - высвобождения' обуславливает "смягченный" фармакокинетический ' профиль/что обеспечивает ’ поддержание; стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средние значения объема' распределения в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет 2.6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.".

Метаболизм.

Было показано, что. тизанидин быстро и в значительной степени, (более 95%). метаболизируется в печени. ' In vitro было показано, что' тизанидин, в основном, метаболизйруется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Выведение.

Тизанидин выводится преимущественно ' почками (приблизительно 70%) в виде

метаболитов: в неизмененном виде - около 4,5%.

Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности Фармакокинетики v отдельных групп патентов

Пациенты с нарушением функции почек .

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме в 2 раза' выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения'достигает 14 часов, что приводит к увеличенной , (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под - кривой "концентрация-время"),

Пациенты с нарушением функции печени

.Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как- тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет '

Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойстаа тизанидина.

Влияние этнической , и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику . тизанидина. Хотя максимальная концентрация возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит послед еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания

Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при ( рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного ' мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тизанидину или к тобому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение с мощнымиг ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Опыт применения препарата: у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд МР у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов , с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными , нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина и пероральных контрацептивных препаратов.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата, обязательно проконсультируетесь с врачом.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная.польза для матери превышает возможный риск для плода; Так как нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® МР в грудной молоко у женщин, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. ■

Побочные эффекты

' Нежелательные реакции распределены, в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто. (>1/10); часто (от > ,‘

’ - 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).1 ;‘ ( '

, Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.-

Нарушения психики: часто - бессонница, нарушения сна

Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия.,-:,

Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). .

Нарушения со стороны пищеварительной системы’, очень часто - желудочно-кишечные расстройства; сухост 'во рту; часто-тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -

мышечная слабость.

Общие расстройства и, нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение' активности "печеночных" трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного ' спазма, отмечались сонливость, повышенная.утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД),- тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Обычновышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких . доз, рекомендуемых . для лечения, спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они.; редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие - явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость,

бессонница, нарушения сна,'галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после, продолжительного лечения-и/или приема, высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами)" отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, - . способное в отдельных случаях привести к острому нарушению ' мозгового кровообращения поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать,постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о. нежелательных явлениях по данным постмаркетйнгового применения. ,-

На фоне терапии .препаратом Сирдалуд® МР в клинической* практике отмечались следующие нежелательные явления, без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена)

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.'

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго

'Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -

гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения,

синдром "отмены"

При резкой отмене . препарата Сирдалуд® МР, были отмечены случаи рикошетного

повышения’ артериального давления и тахикардии;, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления < приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, ' не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-002605

Владелец Регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Производитель

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель