Состав
Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) для таблеток 2 мг - 2,288 (2) мг, для таблеток 4 мг - 4,576 (4) мг, для таблеток 6 мг - 6,864 (6) мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая для таблеток 2 мг - 74,71 мг, для таблеток 4 мг - 101,02 мг, для таблеток 6 мг - 127,64 мг, лактозы моногидрат для таблеток 2 мг - 79,00 мг, для таблеток 4 мг - 109,43 мг, для таблеток 6 мг - 118,14 мг, кислота стеариновая для таблеток 2 мг - 0,30 мг, для таблеток 4 мг - 0,40 мг, для таблеток 6 мг - 0,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный для таблеток 2 мг - 2,88 мг, для таблеток 4 мг - 4,576 мг, для таблеток 6 мг - 6,864 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоциллиндрические с фаской с обеих сторон.
Для таблеток по 2 мг: с риской на одной стороне и с цифрой 2 на другой стороне.
Для таблеток по 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.
Для таблеток по 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 6 на другой стороне.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (ТСmax) - 1 ч. Биодоступность - около 34 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Объем распределения в равновесном состоянии - 160 л. Связь с белками плазмы - 30 %, В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками
(70 % дозы в виде метаболитов. 2,7 % в неизмененном виде). Выводится двухфазно:
период пояувыведения (Т1/2) в первой фазе - 2,5 ч; конечный Т1/2 - 22 ч. Средний период полувыпедения неизмененного вещества - 2-4 ч.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) возрастает в 2 раза, T 1/2 - 14 ч, площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
Показания
Болезненные мышечные спазмы.
Спастичность при рассеянном склерозе.
Пластичность при повреждениях спинного мозга.
Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Противопоказания
Противопоказания:
Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата.
Тяжелое нарушение функций печени.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в том числе флувоксамин, циирофлоксацин),
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабеорбция.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет.
Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидипа у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанндин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: сопливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трапсаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреагининемия.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/ипи приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, острое нарушение мозгового кровообращения.