Соталол Канон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета.

Соталол - неселективный блокатор β-адренергических рецепторов, действующий как на β₁, так и на β₂-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют аптиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все β-адреноблокирующие свойства.

Подобно другим β-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде β-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QTи QTc (QTс коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Всасывание

Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки). Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 160 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Соталол не подвергается метаболизму.

Выведение

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть через кишечник. Период полувыведения соталола составляет 10-20 часов.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Желудочковая аритмия:

-предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;

-лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

-профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;

-поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

-Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида;

-признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма;

-атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QTили применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал (см. раздел "Взаимодействие");

-двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел "Взаимодействие");

-симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.);

-неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;

-кардиогенный шок;

-анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;

-артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;

-тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

-бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в том числе и в анамнезе;

-метаболический ацидоз;

-почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

-феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;

-период лактации;

-желудочковая тахикардия типа "пируэт";

-одновременное применение с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, типа верапамила";

-стенокардия Принцметалла;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Соталол Канон пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), в пожилом возрасте, хирургических вмешательствах, аллергических реакциях в анамнезе при (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, беременность, феохромоцитома (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами).

Беременность

Применение препарата Соталол Канон во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Грудное вскармливание

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций.

При необходимости назначения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

В исследованиях на животных применение сотатола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутри утробной гибели плода, преждевременных родов, рождения незрелого плода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики:

часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние;

частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто: нарушение зрения;

очень редко: уменьшение слезоотделения;

частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AVблокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу "пируэт", отеки;

частота неизвестна: усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: снижение АД;

частота неизвестна: обморок, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: изменение вкусовых ощущений, диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: снижение потенции.

Общие расстройства:

часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.