Лекарственный справочник

Сумарин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Суматриптан

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Таблетки 50 мг

Каждая таблетка содержит

Активное вещество:

Суматриптана сукцинат 70 мг,

эквивалентный суматриптану 50 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат - 32,5 мг, лактоза безводная - 21,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17,75 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,5 мг, магния стеарат - 2,25 мг, тальк - 1,5 мг, вода очищенная* - q.s.

-- испаряется в процессе производства.

-Таблетки 100 мг

Каждая таблетка содержит

Активное вещество:

Суматриптана сукцинат 140 мг,

эквивалентный суматриптану 100 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат - 65 мг, лактоза безводная - 43 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,5 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат- 4,5 мг, тальк - 3 мг, вода очищенная* - q.s.

-- испаряется в процессе производства


Описание

Таблетки 50 мг:
Таблетки от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с разделительной риской с обеих сторон и с гравировкой "S" и "50" по бокам от риски с одной стороны таблетки.
Таблетки 100 мг:
Таблетки от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с разделительной риской с обеих сторон и с гравировкой "S" и "100" по бокам от риски с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомигренозное средство.

Фармакодинамика

Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах, головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия - 30 мин после перорального приема препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы низкая (14-21 %). Общий объем распределения - 170 л (2.4 л/кг). Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А). Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ,- и 5НТ2-серотониновым рецепторам. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-2,5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - 80% от общего клиренса.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) -свободной кислоты или глюкуронида.
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Показания

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Противопоказания

Противопоказания:

-Гиперчувствительность к компонентам препарата;

-гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

-ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);

-инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

-окклюзионные заболевания периферических сосудов;

-артериальная гипертензия (неконтролируемая);

-одновременный прием лекарственных препаратов, содержащих эрготамин и его производные (включая метизергид);

-одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными противопоказано в течение 24 ч, также как и других агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов;

-применение на фоне приема ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

-возраст до 18 лет и старше 65 лет;

- беременность и период латации.


С осторожностью

-контролируемая артериальная гипертензия;
-заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек и печени);
-эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным порогом судорожной готовности);
-у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции разной степени выраженности (от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, тем не менее, суматриптан следует назначать таким пациентам с осторожностью.

Беременность и лактация

Не следует назначать Сумарин беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Нежелательные побочные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо- физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Очень редко: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), "приливы".

Очень редко: брадикардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки

Часто: одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).

Очень редко: ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в

любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны органа зрения

Очень редко: мелькание перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Общие и местные реакции

Часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость.

При приеме внутрь Сумарина в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо побочных эффектов, кроме перечисленных выше.

В случае передозировки Сумарина следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме отсутствуют.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 50 мг и 100 мг.

Упаковка

3 таблетки в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ; 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001068

Владелец Регистрационного удостоверения

Ранбакси Лабораториз Лимитед

Производитель

RANBAXY LABORATORIES, Ltd.

Представительство

РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД