Суматриптан-OBL - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Суматриптан - специфический селективный агонист сосудистых 5- гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5НТ_ID), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ₂ - 5НТ₇). Рецепторы 5НТ_ID располо­жены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их сти­муляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема препарата.

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максималь­ной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 мг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы неве­лика (14-21 %). Суматриптан метаболизируется под действием моноаминооксидазы А. Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана вы­водится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5HT₁ - и 5НТ₂ -серотониновым рецепторам.

-Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

-Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.

-Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также на­личие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС.

-Окклюзионные заболевания периферических сосудов.

-Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе).

-Применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем че­рез 2 недели после отмены этих препаратов.

-Неконтролируемая артериальная гипертензия.

-Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).

-Выраженное нарушение функции печени и/или почек.

-Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлена).

-Беременность и период лактации.

-контролируемая артериальная гипертензия;

-заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

-эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судо­рожной готовности);

-у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблю­дать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Общие

Боль, чувство сдавливания или тяжести, ощущение жара или покалывания в различных частях тела.

Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонли­вость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с су- матриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС и органов чувств

Головокружение, редко судорожные приступы (в ряде случаев они наблюда­лись у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предраспола­гающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было). Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Од­нако следует иметь в виду, что нарушении зрения могут быть связаны с са­мим приступом мигрени.

Реакции повышенной чувствительности

Варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до ред­ких случаев анафилаксии.

Со стороны лабораторных показателей

Незначительные изменения активности "печеночных" трансаминаз.