ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 40 мг

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой "40" на одной стороне и гравировкой "Т" на другой стороне.

Дозировка 80 мг

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой "80" на одной стороне и гравировкой "Т" на другой стороне.

Телмисартан - специфический антагонист рецептора ангиотензина II (тип AT1), обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецептора ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан не проявляет какой-либо активности как агонист AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1 рецептором. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, включая АТ2 рецептор и прочим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, неизвестен также эффект их возможной повышенной стимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается под действием телмисартана. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который также катализирует деградацию брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина И. Эффективное действие препарата продолжается более 24 часов и еще заметно по истечении 48 часов.

После первого приёма телмисартана начало антигипертензивного действия отмечается в течение трех часов. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется при долговременном лечении.

Антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов после приёма препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений.

В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития синдрома "отмены".

В сравнительных клинических исследованиях частота возникновения "сухого" кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, по сравнению с теми, кто получал ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой смертности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Нет данных о том, что накопление телмисартана при приёме в рекомендуемых дозах имеет клиническую значимость. Концентрации в плазме крови были выше у женщин по сравнению с мужчинами, однако соответствующего влияния на эффективность отмечено не было.

После введения препарата внутрь (и внутривенно) телмисартан„ выводится практически только через кишечник, в основном в неизмененном виде. Общее количество, выводимое почками, составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс (Cl_tot) высокий (порядка 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов'

Гендерные различия

Наблюдались отличия концентрации в плазме крови Сщах и AUC у женщин по сравнению с мужчинами, они были примерно в 3 и 2 раза выше, соответственно.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет не отличается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится при диализе. Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью не меняется.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с печёночной недостаточностью выявили повышение абсолютной биодоступности практически до 100 %. Период полувыведения у пациентов с печёночной недостаточностью не меняется.

-Артериальная гипертензия;

-Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет

-Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

-Беременность и период лактации;

-Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

-Детский возраст (до 18 лет);

- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Тяжёлые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью (10-15 баллов));

-Первичный альдостеронизм.

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, нарушения функции почек и/или печени, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение объёма циркулирующей крови вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничение приёма поваренной соли, диарея или рвота, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ИБС.

Беременность

Адекватные данные по применению телмисартана беременными женщинами отсутствуют. В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие (снижение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Применение препарата Телмисартан-Рихтер противопоказано при беременности.

Период лактации

Отсутствуют сведения о том, выделяется ли телмисартан в грудное молоко. Телмисартан- Рихтер предпочтительно заменить препаратом с лучшим профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных детей.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!